活血止痛膏有效成分经皮渗透性研究

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1、活血止痛膏有效成分经皮渗透性研究[摘要]建立透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量测定方法并对活血止痛橡胶膏剂经皮渗透性进行研究。利用HPLC测定透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量；以24h累积透过量、经皮渗透速率及皮肤刺激性为指标，优选透皮接收液；采用Franz扩散池法考察活血止痛橡胶膏剂体外透皮特征及规律。结果表明，以聚乙二醇-乙醇-生理盐水3∶3∶4为透皮接收液，丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的累积透过量和经皮渗透速率均较丙二醇-乙醇-生理盐水3∶3∶4和乙醇-生理盐水3∶7作为接收液高，皮�-2

2、，三者经皮渗透速率分别为0.18，1.22，0.02μg・cm-2・h-1。由此，活血止痛橡胶膏剂中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的透皮过程与其在膏中含量无关，且这一过程为扩散过程。中国1/vie[关键词]丹皮酚；丁香酚；胡椒碱；经皮渗透性；活血止痛膏TransdermalpermeationofeffectiveponentsinHuoxueZhitongpatchYANGChang，DUShou-ying，BAIJie，LIPeng-yue，CUIYa-hua，YANGBing（BeijingUnivers

3、ityofChineseMedicine，Beijing100102，China）[Abstract]Toestablishadeterminationmethodforthecontentsofpaeonol，eugenolandpiperineinreceptorliquidandtoresearchthetransdermalpermeabilityofHuoxueZhitongpatch.Thecontentsofpaeonol，eugenolandpiperineinreceptorliqui

4、dinedbyhighpressureliquidchromatography（HPLC）；andthereceptorliquidizedbytakingaccumulativeamountperatedeationrateandskinirritationasindexes.InvitroFranzdiffusionexperimentulativeperationamountandperationratebyusingPEG400-ethanol-normalsaline3∶3∶4asrecept

5、orliquidalsaline3∶3∶4andethanol-normalsaline3∶7，theandskinirritationofPEG400-ethanol-normalsaline3∶3∶4allerthanpropyleneglycol：ethanol：normalsaline3∶3∶4.Resultsofpercutaneouspermeabilityexperimentsdisplayedthattheaccumulativeamountperatedofpaeonol，eugeno

6、landpiperine-2respectivelyinHuoxueZhitongpatchandtheperationrate-2・h-1respectively.Thus，thepermeationofpaeonol，eugenolandpiperinethroughtheskinalpermeation；HuoxueZhitongpatch活血止痛膏是安徽安科余良卿药业有限公司自主研发的一种橡胶膏剂，现收载于2015年版《中国药典》一部[1]。其由牡丹皮、胡椒、丁香等20多味药组成，能够活血止痛、

7、舒筋通络，临床上广泛用于筋骨疼痛、肌肉麻等的治疗。作为外用给药剂型，有效成分穿过皮肤屏障（角质层）到达靶部位是发挥治疗作用的前提。通常认为，橡胶膏剂载药量小[2]，有效成分是否能到达皮下及皮下组织，将直接影响治疗效果，因此有必要对活血止痛膏有效成分的经皮渗透性进行研究。体外透皮实验法操作简单、实验条件易于控制，在经皮给药制剂经皮渗透性研究中得到广泛的应用[4]。该方法通常采用人体皮肤、动物皮肤或人工膜模拟在体皮肤环境，以生理盐水作为接收液，用Franz扩散池来评价药物的释放和皮肤渗透性[3]。但由于活血

8、止痛膏中存在大量的脂溶性成分，在生理盐水中的溶解度很小，难以满足漏槽条件，因此本课题对透皮接受液进行筛选，建立活血止痛膏透皮接受液中丹皮酚（paeonol，Pae）、丁香酚（eugenol，Eug）、胡椒碱（piperine，Pip）的HPLC，并对活血止痛膏的经皮渗透性进行研究，为其进一步研究与开发提供理论依据。