嘧啶及喹唑啉衍生物绿色合成

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1、摘要以前对有机合成的概念认为，有机反应只能在有机溶剂中进行，不过由于有机溶剂对环境和人有害，现在越来越多的反应用其他环境友好型溶剂的例如：离子液体、超零界二氧化碳、水等所代替。其中由于水有无毒，可再生，廉价等特点越来越多的被用于有机合成。本论文对在水相中来合成嘧啶和喹唑啉做了研究。本论文可以分为三部分。第一部分；前言：绿色化学又称为环境无害化学顾名思义是对任何环境友好的、无害的和可持续发展的，通过化学反应的机理来设计化学反应，减少或消除有毒有害物质的使用和生产，设计反应时尽量减少肯能对环境产生破坏的副产物。绿色化学要求反应要遵守：原子经

2、济性，反应高效、快速、温和，使用的溶剂应该对环境和生物友好。由于绿色化学对环境的友好，符合国家提出的可持续发展的要求，所以给有机合成工作者提出了更高的要求。在设计反应时要遵循绿色化学的要求来设计。第二部分发展了无金属催化催化一锅高效合成4．氨基．2．烷巯基．6．芳基．5．腈基嘧啶衍生物，筛选了不同的反应体系，发现以NaOH为碱，十二烷基磺酸钠做相转移催化剂在中相中能很好的促进4．氨基．2．烷巯基．6．芳基．5．腈基嘧啶的合成，以良好的产率得到4．氨基．2．烷巯基．6．芳基-5．腈基嘧啶。第三部分发展了用CuS04。5HaO催化的，以DA

3、BCO为碱，水为溶剂，通过l，3．喹唑啉偶极子和端基炔烃通过1，3．偶极环加成合成了一系列有药物活性的喹唑啉衍生物。提供了一条合成喹唑啉衍生物的新方法。关键词：水相：绿色；嘧啶；喹唑啉；1，3-偶极AbstractAsweknowtheconceptoforganicsynthesisthattheorganicreactioncan011lybecarriedOUtinorganicsolvent．HoweveLbecauseorganicsolventsareharmfultotheenvironmentandhuman，Nowma

4、nynovelandecofriendlysolventssuchasfluorousmedia，scC02，Ionicliquidandwaterhaveattractedtheattentionoforganicreactions．赴thewaternon-toxic，renewable，low-cost，andSOmoreandmoreusedinorganicsynthesis．Thispaperfocusesonresearchintheaqueoussynthesisofpyrimidineandquinazoline．th

5、isthesisCanbedividedintothreeparts。Greenchemistry,alsoknownasenvironmentallybenignchemistrynalTlesuggestsbiologicalandenvironment—friendly，h3rEELLcssandsustainabledevelopment，throughthemechanismofchemicalreactionstodesignachemicalreactiontoreduceoreliminatetheusingoftoxi

6、candhazardoussubstances．Greenchemistryrequirethereactiontocomplywith：atomeconomy，efficient，rapidandmildreaction,thesolventshouldbeecofriendly．InParttwo，Wehavedevelopedaone-pot，metal-free—watermediareactionthatprovidesofmetal—freecatalyticefficientone-potsynthesisof4-amin

7、o一2一(htkylthio)一6一phenyl-5-PyrimidinecarbonitrilederivativedirectlyfromaqueousThiourea，halogenated，aromaticaldehydesandmalononitrile．Themethodistechnicallystraightforward，robust，versatile，andhighyielding．Usingacombinatorialapproach，wehavepreparedanarrayof4-amino·2-(Alkyl

8、thio)一6-phenyl-5-Pyrimidinecarbonitrilederivative．Inpartthree，WehavediscoveredanovelandefficientCuS04．5