喹唑啉酮类衍生物的合成

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1、喹唑啉酮类衍生物的合成学位论文完成日期：2013．4．10指导教师签字：答辩委员会成员签字：2卫堕强／。

2、TF盈聋盈查鱼五青岛科技大学研究生学位论文喹唑啉酮类衍生物的合成摘要喹唑啉酮是一类具有良好生物医药活性的含氮杂环化合物，其在杀菌、消炎、止痛、杀真菌、抗痉孪、抗高血压、抗糖尿病、抗癌等方面均显示出良好的生物活性。一些重要的天然生物碱也含有喹唑啉酮类骨架，例如具有抗疟疾作用的天然碱类，如常山碱。喹唑啉酮还是精细化工和医药合成的重要中间体，如由喹唑啉酮经氯化、氨化后得到的4．氨基喹啉哗是一系列药物的基本骨架。此外喹唑啉酮类也是一种重要的合成胸苷酸合成酶抑制的中间体，构成了

3、母核的基本骨架。本课题研究的是合成各类喹唑啉类衍生物作为进一步合成胸苷酸合成酶抑制剂的中间体。1．对新型胸苷酸合成酶抑制剂的中间体间硝基苯甲醛进行了合成。以苯甲醛为起始原料，经过氨水保护，硝化，水解，羟醛缩合反应，最后得到目的产物间硝基肉桂醛。并对相应硝化和羟醛缩合反应的进行了优化，并提高了产率。2．以相应的苯胺化合物为起始原料，合成了重要的中间体靛红类衍生物7．氯靛红、5．氯靛红、7．甲基靛红、5一甲基靛红和5一溴靛红。3．由相应的7一氯靛红、5．氯靛红和5．溴靛红作为起始原料，将靛红用水合肼进行还原。由此分别合成了相应的吲哚．2．酮类化合物7一氯』引哚一2．酮、5一氯

4、一吲哚一2．酮和5一溴』引哚一2一酮。关键词：胸苷酸合成酶抑制剂喹唑啉酮类衍生物靛红类衍生物吲哚．2．酮类衍生物喹唑啉酮类衍生物的合成——————————————————————————————～●‘青岛科技大学研究生学位论文SYNTHESISOFTHEDERIVATIVES0FQUINAZOLlNONEABSTRACTQuinazolinoneclassofnitrogen—containingheterocycliccompoundswithgoodbiomedicineactivity,bactericidal，anti—inflammatory，analgesic

5、，fungicidal，anti—spasm，anti—hypertensive，anti—diabetic，anti—cancer，etc．areshowinggoodbiologicalactivity．TheimportantnaturalalkaloidsalsocontainQuinazolinoneskeleton，forexample，havingantimalarialtronaclass，asfebrifugine．Quinazolinoneorsynthesisoffinechemicalsandpharmaceuticalintermediates，

6、suchasbythequinazolinonethroughchlorination，ammoniationobtained4一aminoquinolineazoleisabasicskeleton6faseriesofdrug．InadditiontheintermediateQuinazolinonealsoanimportantsyntheticthymidylatesynthaseinhibition，constitutethebasicskeletonofthenucleus．Thisresearchprojectisthesynthesisofvarious

7、quinazolinederivativesasafurthersynthesisofthymidylatesynthaseinhibitionintermediates．1．Novelthymidylatesynthaseinhibitorsoftheintermediatesweresynthesizedwithm—nitrobenzaldehyde．Withbenzaldehydeasrawmaterial，throughammoniawaterprotection，nitration，hydrolysis，aldolreaction，finallytoobtain

8、thefinalproductbetweennitrocinnamicaldehyde．Andthecorrespondingnitrificationandaldolcondensationreactionwereoptimized，andincreasingyield．2．Correspondingtoanilinecompoundsastherawmaterial，animportantintermediateofisatinderivatives7一isatinchloride，5一isatinchloride，7一m