无机分子参与的喹唑啉衍生物的合成

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1、万方数据独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。据我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名：乡逸jB签字目期：2。，牛年石月5日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解江西师范大学研究生院有关保留、使用学位论文的规定，有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权江西师范大学研究

2、生院可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名：多酞砍亟签--?-日期：zp哗年6月5日锄签名：彭触签字日期：矽，4年移月罗万方数据摘要喹唑啉及其衍生物具有重要的生物活性，因而得到了广泛的应用；同时喹唑啉化合物也是许多天然产物的基本骨架，因此为医药、农药、材料分子的设计与合成提供了思路。关于喹唑啉衍生物的合成报道虽然不少，但仍然存在一些不足之处，例如反应时间较长、反应所需温度较高、需要用到特殊的催化剂等。因此有必要开发高效迅速、环境友好、操作

3、简便的合成方法。本文以廉价易得的4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉为原料，合成了两类具有潜在生物活性的喹唑啉衍生物。第一，我们发展了以DPPF／Pd(0Ac)2／Cs2C03为催化体系，以甲苯为溶剂，80℃条件下，实现了4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉与氰基的偶联反应，高效迅速地合成了一系列具有潜在生物活性的4．氰基喹唑啉衍生物。实验表明：在该催化体系下，各种取代的底物都能得到中等至良好的收率；同时对比了对甲基磺酸酯与各种卤素离去性能的大小。第二，在无催化剂的条件下，对4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉的叠氮化反应进行了研究。实验表明：对于4．对甲基苯磺酸酯喹唑啉的叠氮化反应，NaN3是

4、一种有效的叠氮化试剂，在最优条件下，得到了各种取代的4．叠氮基喹唑啉化合物。该反应绿色环保，操作简便，为构建喹唑啉类化合物库提供了有效的方法。关键字：喹唑啉衍生物；氰化亚铜；氰基化反应；叠氮化钠；叠氮化万方数据AbstractQuinazolineandits’derivativeshavewideapplicationsfortheirimportantbiologicalactivity；atthesametime，quinazolinederivativesarethebasicskeletonofmanvnaturalproducts，whichpro

5、videatrainofthoughtsforthemoleculardesignandsynthesisofmedicine，pesticideandmaterials．Althoughmanymethodsforpreparingauinazolinederivativesareavailable，butthereremainsomedisadvantages，suchaslongreactiontime，hightemperature，andrequirementofspecialcatalyst，etc·Therefore，somenovel，effi

6、cient，environmentalbenignandeasily。handedsynthesisroutesneedtobeexplored．Inthispaper，quinazoline-4-tosyl。ateswereusedasstartingreactantstopreparetwotypesofpotentialbiologicalactivityquinazolinederivatives．Firstly，wehavedevelopedanovelcatalyticsystemtoimplementthecouplingreactionofqu

7、inazoline．4一tosyl-ateswithcyanogroupbyutilizingDPPF／Pd(OAc)2／Cs2C03ascatalyst，atthetemperatureof80centigradeintoluene·Itcanfumisharapidandstraightforwardaccessto4-CNfunctionalizedquinazolinederivativesthatarepotentialbiologicallyandmedicallyusefulcompounds·TheresuItsindicatedthatund

8、erthiscatalyticsyst