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1、异长春花碱脂质体的制备及体外释放度考察(李学涛，程岚*，贾天柱)（辽宁中医药大学药学院，辽宁大连，116600）[摘要]目的：制备异长春花碱脂质体，并考察其体外释放特性。方法：采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体，考察脂质体形态、粒径分布，透析法测定异长春花碱注射液和异长春花碱脂质体释药的差异。结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2nm，透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构。异长春花碱脂质体和注射液的体外释放规律均符合Higuchi方程,脂质体在24h内累积释放完而异长春花碱溶液在10h内累积释放完全。结论：制备的VRB脂质体粒径均匀，外观良
2、好，具有一定的缓释效果。[关键词]异长春花碱；脂质体；体外释放度PreparationanditsreleaseinvitroofVinorelbineencapsulatedinliposomes(LiXue-tao,ChengLan*,JiaTian-zhu)（SchoolofPharmacy,LiaoningUniversityofTraditionalChineseMedicine,Dalian116600)AbstractObjective:TopreparetheVinorelbineliposomesandinvestigateits
3、releasecharacteristicsinvitro．Methods：Vinorelbineliposomeswerepreparedbythin-filmultrasonicationmethod,themorphologyandparticlesizewereinvestigate.ThedifferenceofreleasecharacteristicsfromVinorelbineliposometoVinorelbinesolutionwasmeasuredbydialysismethod.Results：Theparticlesi
4、zeoftheliposomewas149.2nm,thebilayeroftheliposomewasobservedobviously．ThereleaseruleofliposomeinvitrowassubjecttotheHiguchimodel,completelyreleasedwithin24h,andthereleaseofsolutionaccordedtoHiguchimodel,completelyreleasedwithin10h.Conclusion：TheVRBliposomeswithfine-lookinghave
5、sustainedreleasingeffect.Keywords:Vinorelbine；Liposome；Releaseinvitro异长春花碱（Vinorelbine,VRB）通过作用于肿瘤细胞微管蛋白而干扰肿瘤细胞代谢，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等[1]。研究表明：将药物以脂质体为载体进行包裹，可以[收稿日期]20100826[基金项目]辽宁中医药大学青年药学人才基金(yxrc0911)[第一作者]李学涛,博士,讲师,新型给药系统研究,Tel:0411-87
6、586010,E-mail:lixuetao1979@yahoo.cn[通讯作者]程岚*,硕士,副教授,硕士生导师,中药新药研究,E-mail:sychenglan@163.com把药物靶向到机体的病变组织，同时减少药物对机体其他组织及外周血管的不良反应[2]。脂质体血浆释放度作为体外检测手段可以为体内释放度的预测提供依据。本研究以薄膜分散法制备VRB脂质体，并对脂质体的粒径分布及微观形态进行了考察，同时以HPLC测定释放介质中VRB的浓度，对VRB脂质体的体外释放度进行研究。1.试剂与仪器安捷伦LC－1100液相色谱仪（G21771AA-UV检测
7、器、安捷伦色谱工作站），KQ3200超声波清洗器(江苏昆山)，AY220电子分析天平（SHTMADZU），RE-52AA旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂），DF2101S集热式恒温加热磁力搅拌器(河南巩义市予华仪器厂)，mastersizer2000粒径分析仪（MalvernInstrumentsLtd.），JEM-2000EX透射电子显微镜（日本电子公司）。VRB对照品（美国Sigma公司，含C45H54N8不少于99.0％，批号FOC242）；VRB（海南国栋药业有限公司，20080512），注射用大豆卵磷脂（上海太伟磷脂有限公司，2008012
8、6），胆固醇（上海惠兴生化试剂有限公司，20080113），乙腈（色谱纯），其他试剂均为分析纯。 2.实验与结果2.1VR
