乙醇注入法制备异长春花碱脂质体的研究

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1、江西中医学院学报2010年8月第22卷第4期JOURNALOFllANGXIUNIVERS1TY0FTCM2010Vo1．22No．4进行形态和平均粒径为质体。4、8、12、24h进样，记录峰面积。结果异秦皮啶和反3讨论和小结丁烯二酸RSD分别为小于0．67％和1．1％，表明精本实验以新干县黎山林场的不同月份草珊瑚药密度良好。材为研究对象，通过测定两种活性成分异秦皮啶和2．4．5加样回收率试验采用加样回收法，取已知反丁烯二酸的含量，进而确定草珊瑚药材最佳采收含量的样品加入一定量对照品，按“2．2”项下制备期。供试品溶液，按“

2、2．1．4”项下色谱条件进样，记录峰通过对不同月份反丁烯二酸和异秦皮啶含量的面积。测得反丁烯二酸的平均加样回收率为98．比较，发现反丁烯二酸的含量在5月到12月之间并6％，RSD为1．56％，异秦皮啶的平均加样回收率为没有呈现一直上升的趋势，而是表现出先下降，后上97．7％，RSD为1．17％。升，再下降的趋势；异秦皮啶的含量整体表现出先上2．5样品测定取批药材，按按“2．2”项下制备供升，后下降的趋势。试品溶液，按“2．1．4”项下色谱条件进样，记录峰面根据测定结果可知，反丁烯二酸和异秦皮啶的积，结果见表2。含量并没呈现出

3、同高的趋势，反丁烯二酸在5月份表2草珊瑚药材中反丁烯二酸和异秦皮啶的测定结果和11月份含量较高，而以秦皮啶在9月份和10月份含量较高。这提示我们如果草珊瑚药材主要作抗炎用，则春季采收较合适，如果抗癌用，则秋季采收较合适。(收稿日期：2010-06．18)·46·成差群等：乙醇注入法制备异长春花碱脂质体的研究Abstract：Objective：Topreparevinorelbineliposomeandobserveitspropersitiesandquality．Methods：Thevinorelbineliposo

4、mewaspreparedbyethanolinjectionmethod，wasused20％TritonX一100ethanolsolutionwasusedtodestroytheliposomefordeterminationofvinorelbinecontent．SephadexG-50wasusedtoseparatetheliposomeanddetermineencapsulationeficiencyofvinorelbine．Results：Themeansizeofthevinorelbinelipo

5、somewas380±26am．Thecontentofvinorelbineliposomewas4．78±0．22mg,／5m1．Conclusions：Usingetherinjectionmethodcanprepareliposomewithhighentrapmenteficiencyanduniformsizedistribution．Keywords：liposome；ethatholinjectionmethod；vinorelbine异长春花碱(vinorelbine，VRB)是从中药长春花正交实验表进行

6、正交实验(见表1)。中提取并经半合成的一种生物碱类化合物，能抑制2．3脂质体的形态和粒径大小的测定乳腺癌、支气管肺癌、神经母细胞瘤等多种肿瘤细胞取样品适量，稀释，滴加磷钨酸染色液，混匀，用增殖，主要通过作用肿瘤细胞微管蛋白而干扰肿瘤铜网蘸取混合液，干燥，于透射电镜下观察并照相。细胞代谢⋯。异长春花碱几乎不溶于水，并且具有用激光粒径测量仪测定样品的平均粒径。明显的毒副作用，其应用受到极大的限制，目前的制表1试验因素与水平剂是其酒石酸盐注射液。脂质体制剂可以明显改善其生物利用度，改变被包封药物的体内分布，使其具有一定的靶向特性。

7、本研究旨在探索包封率高、稳定性好、增效减毒的异长春花碱脂质体。1材料与仪器2．4脂质体含量的测定1．1药品与试剂2．4．1紫外光谱扫描将异长春花碱、含药脂质体异长春花碱(海南国栋药业有限公司，纯度≥和空白脂质体分别用TritonX．100乙醇液混合液溶99％，批号060401)；注射用蛋黄卵磷脂(eggphos-解稀释后，于190～700nm扫描，药物和含药脂质体phatidylcholine，Lipod)；胆固醇(Cholesterol，中国医在215nm处有最大吸收。药公司北京采购供应站)；十八胺(Fluka公司)；2．

8、4．2测定方法HPLC法测定异长春花碱含量。SephadexG-50(Parmacia公司)；其他试剂均为国产色谱条件为固定相GeminiC，色谱柱(250mm×4．6分析纯。mm，5Ixm，Phenomenex)，流动相乙腈-0．06molfL磷1．2仪器酸二氢钾(用盐酸调pH=3)(3