秦皮甲素大鼠肠吸收动力学研究

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1、秦皮甲素大鼠肠吸收动力学研究姜宇*［收稿日期］2010-12-23*第一作者：姜宇，硕士研究生。研究方向：药物剂型与疗效。电话Tel：0731-84332695。E-mail：nickjames328@126.com#通讯作者：何群，教授，硕士研究生导师。研究方向：药物剂型与疗效。电话Tel：0731-88458231。E-mail：hequn88@126.com1，何群#1，赵碧清2，何欣3，陈本超1（1.湖南中医药大学中药现代化实验室，长沙4102082.湖南中医药大学药学院,，长沙4102083.湖南中医药大学第一临床医学院，长沙41

2、0007）摘要：目的探讨秦皮甲素在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法以大鼠在体肠灌流模型从吸收部位、药物浓度考察秦皮甲素的肠吸收动力学情况。结果秦皮甲素在大鼠各肠段吸收有差异，十二指肠、空肠、回肠中的Ka依次为0.1850、0.1865、0.0657min-1。结论秦皮甲素在小肠吸收迅速完全，其吸收呈一级吸收动力学特征且吸收机制为被动转运，适于制成缓释给药系统。关键词：秦皮甲素；在体肠灌流；吸收动力学AbsorptionKineticsofAesculininRatsJIANGYu1，HEQun1，ZHAOBi-qing2，HEXin3，CH

3、ENBen-chao1(1.ModerniztionLaboratoryofTCM，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine；2.CollegeofPharmacy，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine；3.FirstClinicalCollege，HUNANUniversityofTraditionalChineseMedicine)ABSTRACTOBJECTIVE:Toinvestigatetheabsorptioncharacterist

4、icsofaesculinindifferentintestinalsegmentsofrats.METHOD:Thestudywasperformedbyintestinalperfusionmodelinratstoobservetheeffectofabsorptionsitesandconcentrationsonabsorptionkineticsofaesculin.RESULTS:Aesculinhadspecificsiteinrat’sintestine,absorptionrateconstantswere0.1850、

5、0.1865、0.0657min-1induodenum,jejunumandileumrespectively.CONCLUSION:Aesculinwasrapidlyandcompletelyabsorbedinwholesegmentsofintestine.Thebehaviorsconformedtopassive-transportmechanismandfirst-orderkinetics.Alltheaboveindicatedthataesculincouldbeformulatedtoasustained-relea

6、sedrugdeliverysystem.KEYWORDS:Aesculin;Intestinalperfusionmodel;Absorptionkinetics7秦皮甲素为木犀科白蜡树中分离得到的香豆素类成分。文献[1]报道大鼠腹腔注射秦皮甲素后有很强的降低血尿酸作用，而口服相同剂量无效；临床口服给药对人原发性高尿酸血症亦无此效应，提示秦皮甲素可能存在吸收障碍。小肠是药物吸收的主要器官，探讨秦皮甲素在小肠的吸收情况对秦皮甲素的吸收机制及剂型设计具有较高的理论意义。为此，本实验采用大鼠在体肠单向灌流模型对秦皮甲素在大鼠小肠中的吸收动力学进

7、行了研究，以期为秦皮甲素的药理研究及剂型设计提供生物药剂学依据。1实验材料1.1实验仪器Waters1525BinaryHPLC泵；Waters2487HPLC检测器；Breeze色谱工作站（美国Waters公司）；AUY120电子分析天平（上海岛津国际贸易有限公司）；pH计（瑞士，METTLERTOLEDO）；HL-1型恒流泵（上海精科实业有限公司）1.2实验药品秦皮甲素（质量分数大于98.5%，南京泽朗医药科技有限公司，批号：ZL090321）；秦皮甲素对照品（质量分数大于99.5%中国药品生物制品检定所，批号110740-200104

8、）；Krebs-Ringer's灌流液[2]（简称K-R灌流液）：NaC17.80g，KC10.35g，MgCl2·6H2O0.0427g，NaH2PO40.22g，NaHCO3