sa磷脂复合物滴丸的制备及大鼠体内药动学研究

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时间:2018-10-26

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1、广东药学院硕士研究生学位论文重现性好,测得复合物滴丸含量为8.11±0.11%。通过体外溶出度实验证明,相比于复合物,复合物滴丸体外溶出得到显著改善。3.SA滴丸与复合物滴丸在大鼠体内药动学研究建立了HPLC法测定大鼠血浆中SA浓度的方法,结果SA线性范围为:0.8~10μg·mL-1,定量下限为0.8μg·mL-1,检测限0.3μg·mL-1,SA提取回收率大于85%,准确度与精密度符合要求,专属性强,血浆样品稳定性好。分别给SD大鼠灌胃SA滴丸和SA磷脂复合物滴丸,给药剂量(以SA含量计)为500mg·Kg-1。得到其Tm

2、ax分别为33.54min和53.22min,Cmax分别为2.099μg·mL-1和4.248μg·mL-1,AUC分别为7.576μg·h·mL-1和18.562μg·h·mL-1。相比于SA滴丸,SA复合物滴丸AUC增加2.45倍,半衰期延长,消除速率常数减小,说明SA复合物滴丸比SA滴丸吸收更好,体内作用时间延长,提高了SA在大鼠体内的生物利用度。关键词:SA;磷脂复合物;滴丸;药动学II万方数据广东药学院硕士研究生学位论文ThepreparationofSAphospholipidcomplexdrippingpil

3、lsandthestudyonitspharmacokineticsinratsYanyanYang(TraditionalChineseMedicine)Supervisor:Prof.ChongkaiGaoABSTRACTObjective:SAisamajorwater-solublecomponentsofSalviamiltiorrhiza,withawiderangeofpharmacologicaleffectsandclinicalapplications,especiallyforthetreatmentof

4、cardiovasculardiseases.SAhasgoodwatersolubility,butpoororalabsorptionandbioavailability.Inthispaper,SAphospholipidcomplexwasprepared,inordertoimprovetheoralabsorptionandbioavailability.Finally,wepreparedtheSAphospholipidcomplexdrippingpills.Itisconvenientforpatients

5、totake,whichlaidafoundationforitsindustrialization.MethodsandResults:3.PreparationofSAphospholipidcomplexSAphospholipidscomplexwaspreparedbysolventevaporationmethod.ThebindingrateofSAwasinvestigated,singlefactortestinvestigationwereappliedtoanalyzethetechnologicalpa

6、rameters,suchasthereactionsolvent,themassratioofSAandlipid,theconcentrationofSA,reactiontemperatureandtime.Theoptimumprocessparameterswereasfollows:usingethanolasreactionsolvent,reagentsproportionofSAandphospholipidas1:1,themassconcentrationofreactionsolutionofSAwas

7、10mg•mL-1,reactingfor1hat40℃.Inaddition,theexperimentestablishedthemethodforthedeterminationofSAphospholipidcomplex.Theresultsshowthat,themethodisspecific,accuratelyandsensitivity.SAwaslinearovertheconcentrationrangeof1~50µg•mL-1.Theregressionequationasfollows:A=188

8、46C-16857,r=0.9997.ThecontentofSAphospholipidcomplexIII万方数据广东药学院硕士研究生学位论文was34.59±0.46%,whichwasdeterminedbythismethod.Finally,NMRandDTAwa

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