资源描述：
《川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究.doc》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。
1、川陈皮素自组装前体脂质体的制备及其大鼠体内药动学研究林薇，姚静，周建平*通讯作者: Tel:86-25-83271272,Fax:86-25-83301606E-mail:zhoujianp60@163.com（中国药科大学药剂教研室，江苏南京210009）摘要：本文研制川陈皮素自组装前体脂质体，并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为。采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素前体脂质体，考察其水合后粒径、包封率、稳定性等理化性质；大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体后，以尼莫地平为内标，采用HPLC法测定血浆中药物浓度，用Kinatica4.4程序计算药动学参数。制得
2、的脂质体包封率可达80%以上,平均粒径为212.1nm，稳定性好；药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快,相对生物利用度264.3%，MRT增加。结果表明，液态前体脂质体制备工艺简单，可行性高；川陈皮素制成前体脂质体后，大鼠口服吸收显著增加，并具有一定的缓释作用。关键词：川陈皮素；自组装前体脂质体；药代动力学Preparationofself-assemblenobiletinproliposomesanditspharmacokineticsinratsLINWei,YAOJing，ZHOUJian-ping﹡(DepartmentofPharmaceutics,C
3、hinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China)Abstract：Toprepareself-assemblenobiletinproliposomesandstudythepharmacokineticbehaviorofnobiletininratsafterigadministrationofnobiletinpro-liposomesandnobiletinsuspension.Nobiletinproliposomeswerepreparedbyanewkindofproliposomepreparationmethod,thet
4、estsofphysicochemicalpropertiesincludingencapsulationefficiency,particlesizeandstabilityofformedliposomeweredetermined.Nobiletinsuspensionandnobiletinproliposmeswereadministratedtoratsbyigadministration,respectively.Plasmaconcentrationofnobiletinwas9/9determinedbyHPLCtakingnimodipineasinternalstan
5、dard.ThepharmacokineticparameterswerecalculatedbyKinetica4.4software.Theencapsulationefficiencyofnobiletinliposomeswasmorethan80%,withanaverageparticlesizeof212.1nmandverygoodstability.Comparedtonobiletinsuspension,nobiletinproliposomespossessedhigherabsorptiverateandlongerMRT,andtherelativebioava
6、ilabilitywas264.3%inrat.Itcouldbeconcludedthatnobiletinproliposomeswasasimpleandfeasiblepreparation,andshowedgreaterabsorptionandsustained-releasecharacteristicscomparedwiththatofnobiletin.Keywords:nobiletin;self-assembleproliposome;pharmacokinetics川陈皮素(nobiletin，NOB)是从橘柑类植物中提取的多甲氧基黄酮类化合物，具有抗炎[1]、
7、抗癌[2]等多种药理作用，抗癌作用表现为抗癌谱广，能预防癌症发生，防止肿瘤转移、复发，增强免疫力[2，3]等。目前国内外对川陈皮素的研究主要集中在药理方面，制剂学研究仅见有微乳报道[4]。川陈皮素脂溶性差且难溶于水，口服生物利用度低，脂质体作为新型的载体给药系统，具有生物膜特性和药物传输能力,将难溶性药物包裹在脂质双分子层中,使其具有较强的两亲性,可以显著提高药物的口服跨膜吸收及体内生物利用度[5]。本研究将川陈皮素制成
