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《川白芷提取物异欧前胡素大鼠体内药动学研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、川白芷提取物异欧前胡素大鼠体内药动学研究【摘要】目的探讨经灌胃给药后川白芷提取物异欧前胡素大鼠体内的药物动力学特征。方法采用高效液相色谱法,测定灌胃给药后大鼠血浆中异欧前胡素血药浓度变化,用DAS2.0药动学软件处理,计算其药物动力学参数。结果异欧前胡素在大鼠体内过程符合二室模型特征,主要药动学参数为Tmax＝(1.6±0.000)h,Cmax＝(15.842±0.35)mg/L,AUC0-t＝(80.761±10.03)mg/(L?h),AUC0-∞＝(89.45±9.34)mg/(L?h),t1/2＝
2、(5.101±0.24)h。结论该方法适用于异欧前胡素的药物动力学研究。【关键词】白芷；异欧前胡素；高效液相色谱法；药动学参数；大鼠Abstract：ObjectiveToestablishaHPLCmethodforthedetermnationofserumconcentrationofisoimperatorininratsandstudypharmacokineticcharacteristicofisoimperatorininratafterdrugadmiaistraction.Method
3、TheconcentrationsofisoimperatorininratsweredeterminedafterdrugadministrationandthepharmacokineticparametersofisoimperatorinwereestimatedbyDAS2.0computerprogram.ResultTheconcentration-timeprofileswerefittedwithopentwo6compartmentmodelsystem.Themainpharmaco
4、kineticparameterswereasfollows：Tmax＝(1.6±0.000)h,Cmax＝(15.842±0.35)mg/L,AUC0-t＝(80.761±10.03)mg/(L?h),AUC0-∞＝(89.45±9.34)mg/(L?h),t1/2＝(5.101±0.24)h.ConclusionThemethodisappropriateforthedeterminationandpharmacokineticstudyofisoimperatorininratsafterdruga
5、dministration. Keywords：Radixangelicaedahuricae；isoimperatorin；HPLC；pharmacokineticparameters；rat川白芷为川产道地药材,为伞形科植物杭白芷的根。白芷中香豆素类物质为重要的活性成分,其中异欧前胡素为重要成分之一。虽有异欧前胡素大鼠体内部分药物动力学特征的报道[1-2],但对血浆中异欧前胡素含量检测方法的报道较少,亦未见以异欧前胡素单体为研究对象的相关报道。本研究以川白芷提取物异欧前胡素单体为研究对象,通过建立相
6、关的测定方法,确定了异欧前胡素在大鼠体内的主要药物动力学特征。 1材料 1.1仪器与试药6瓦里安Prostar210高效液相色谱仪；赛多利斯BP211DP(1/10万)电子天平；日本三洋超低温冰箱(-80℃)。白芷购于银发集团白芷GAP基地；异欧前胡素对照品购于四川省药品检验所。甲基叔丁基醚(MTBE)为色谱纯(美国TEDIA公司),水为双蒸水,甲醇为色谱纯,吐温-80为分析纯。 1.2动物 Wistar雌性大鼠12只,体重(200±20)g,购于成都中医药大学动物中心(动管号：川实动管质第8号)
7、。 2方法与结果 2.1色谱条件色谱柱：AgilentEclipseXDB-C18(150mm×4.6mm,5μm)；柱温：室温；流动相：甲醇-水＝65∶35；流速：1.0mL/min,检测波长310nm。 2.2标准液的配制精密称取异欧前胡素对照品3.98mg,用甲醇溶解并定容于50mL容量瓶中作为对照品储备液,置于冰箱中保存备用。6 2.3供试品溶液的配制川白芷药材由醇提、柱色谱分离制备并多次重结晶,得针状结晶体；经四川大学华西药学院测试分析中心核磁共振检测,确认为异欧前胡素单体。精密称取10
8、0mg样品,用吐温-80乳化并定容于25mL容量瓶中备用。 2.4给药采血及样品处理大鼠禁食不禁水12h,80mg/kg灌胃给药后,分别于0.3、0.5、1、1.2、1.6、1.8、2、3、4、6、8、24h时间点,大鼠眼眶取血0.5mL,肝素抗凝。每管血中加入MTBE2mL,振荡5min,3000r/min离心10min。置于超低温冰箱中冷冻至下层冰冻后,倾出取上清液并挥干,用20μL甲醇溶解残留物进行检测。记录色谱峰面积
