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《口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、成都医学院学报2010Apr,5(2)JournalofChengduMedicalCollege97do:i10.3969/.jissn.16742257.2010.02.002论著口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察顾吉晋,邓英杰(沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016)摘要!目的制备卡波姆包衣姜黄素脂质体,并考察其在大鼠体内的药物动力学。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,通过孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣。采用微柱离心法测定姜黄素脂质体包衣前后包封率的变化。姜黄素脂质体
2、大鼠口服给药后,以高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果脂质体包衣后包封率略有下降,姜黄素脂质体大鼠口服给药后药物动力学呈双室模型特征,相对生物利用度F(%)为281%,是普通脂质体的2.22倍。结论姜黄素脂质体经卡波姆包衣可明显提高姜黄素的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加。关键词!卡波姆;姜黄素;脂质体;包封率;生物利用度中图分类号!R969.1文献标识码!A文章编号!16742257(2010)0209704Preparationofcurcuminliposo
3、mesanditsoralpharmacokineticsinratsGUJijin,DENGYingjie(SchoolofPharmacy,ShenyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang,Liaoning110016,China)Abstract!ObjectiveToprepareCarbopolcoatedcurcuminliposomes,andinvestigateitsoralpharmacokineticsinrats.MethodsAfterprepa
4、redbyfilmdispersionmethod,curcuminliposomeswerecoatedwithcarbopo.lThenminicolumncentrifugationmethodwasadoptedtodeterminetheencapsulationefficiency(EE)beforeandaftercurcuminliposomesbeingcoated.Drugconcentrationinratsplasmawasdetectedbyhighperformancelipid
5、chromatography(HPLC)aftercurcuminliposomesadministeredtorats.ResultsTheEEofcurcuminliposomesdecreasedslightlyaftercoated.Carbopolcoatedcurcuminliposomesafteroraladministrationinratsshowedtwocompartmentmodelpharmacokineticcharacteristics,andtherelativebioav
6、ailabilityF(%)was281%,whichwas2.22timesasthenoncoatedcurcuminliposomes.ConclusionAftercoatedbycarbopo,ltheoralbioavailabilityofcurcuminliposomescanbesignificantlyimproved,andthemaximumdrugconcentrationalsoincreased.Keywords!carbopo;lcurcumin;liposomes;EE;
7、bioavailability[1]姜黄素(curcumin)是从姜黄、莪术、郁金根茎中的局限性。本研究将姜黄素包封于脂质体中并分离出的活性物质之一。大量报道指出,姜黄素对进行卡波姆包衣,旨在改善姜黄素的体内行为,如增癌症有预防及治疗作用。但姜黄素不溶于水,在体强药物在胃肠道中稳定性、延长药物在肠道的滞留内吸收差、代谢半衰期短、生物利用度低且在中性和时间,增加原型药物的口服吸收、延长体内半衰期、碱性的环境中易降解,这就给临床应用带来了很大提高生物利用度。收稿日期20100102修回日期2010
8、01151材料与仪器基金项目:国家自然科学基金资助项目(30672555)1.1材料作者简介:顾吉晋(1982),男,山东烟台人,硕士研究生。卡波姆(美国NOVEON);姜黄素(Sigma,含量Emai:lgujijin@163.com通讯作者:邓英杰(1945),女,黑龙江牡丹江人,研究员,博士生导95%);SephadexG50(Pharmacia);口服大豆磷脂师,
