简谈姜黄素自微乳在大鼠体内药动学

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1、简谈姜黄素自微乳在大鼠体内药动学简谈姜黄素自微乳在大鼠体内药动学导读：A-水（B，检测波长为425，为最佳检测色谱条件　　2.4标准曲线的制备分别精密取对照品溶液3.0、5.0、7.0、10.0、12.0、15.0μl，按“2.3”项下条件进样测定，记录峰面积。以进样量为横坐标X，单位μg，峰面积为纵坐标Y，作回归曲线，回归方程为：Y=0.0929X-39.586（R2=0.999。结果表明：姜黄素进样量在33.6ng-168.0ng范围内呈良好的线性关【摘要】目的测定姜黄素在大鼠体内的血药浓度经时过程，评价姜黄素自微乳的药代动力学及相对生物得度。策略分别单剂量

2、给予大鼠姜黄素自微乳和姜黄素混悬液，以HPLC法分析血浆中姜黄素的质量浓度，用AS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线，计算药代动力学参数及生物利用度。结果姜黄素自微乳和混悬液的药代动力学参数分别是Tmax为1.01h和0.74h，Cmax为2204.7mg·L-1和973.1mg·L-1，AUC0-24h为4538.7mg·h·L-1和1971.4mg·h·L-1，姜黄素自微乳相对于混悬液的生物利用度为230.23%。结论姜黄素自微乳相对于其混悬液，能够显著提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。　　【关键词】姜黄素；自微乳；药代动力学；生物利用度　　姜黄素不溶于水

3、，在体内吸收不稳定，一般口服制剂生物利用度低[1]。为提高其生物利用度，研究设计出新的给药系统——自微乳化给药系统[2-3]。　　本研究以HPLC法测定姜黄素自微乳及其混悬液在大鼠体内的血药浓度从而分析药代动力学参数[4]，并进行了生物利用度比较，考察剂型对该药物生物利用度的提高情况，从而为姜黄素自微乳口服制剂的开发提供依据。　　1材料　　1.1受试动物健康的S大鼠（雌雄各半，体重为（200±20g，动物合格证号：SCXK（粤2012-1203，由南方医科大学实验动物中心提供。　　1.2仪器与试药Agilent1200型高效液相色谱仪，A检测器，AgilentC

4、hemStations数据处理姜黄素自微乳在大鼠体内药动学由优秀站.gml，批号：20121120；姜黄素对照品（批号：1223-80，中国药品生物制品检定所；姜黄素自微乳（含姜黄素50mgg，批号：20121120；超纯水（实验室制备；其它溶剂均为分析纯。　　2策略与结果　　2.1对照品溶液的配制称取1.12mg姜黄素对照品，精密称定，加无水色谱甲醇溶解、定容至100ml容量瓶中，摇匀，得到质量浓度为11.20μg·mL-1的姜黄素对照品贮备液，置4℃冰箱保存备用。　　2.2血浆样品的制备精密吸取血清0.2ml，加入0.2ml色谱甲醇，漩涡混合器上混合3min

5、，然后于冷冻离心机上10000r·min-1离心10min，取出上清液，0.22μm滤膜过滤，备用。　　2.3色谱条件色谱柱：Phenomenex（250mm×4.6mm，5m，流速：1.0mL·min-1，柱温：不控温，流动相：甲醇（A-水（B，检测波长为425，为最佳检测色谱条件　　2.4标准曲线的制备分别精密取对照品溶液3.0、5.0、7.0、10.0、12.0、15.0μl，按“2.3”项下条件进样测定，记录峰面积。以进样量为横坐标X，单位μg，峰面积为纵坐标Y，作回归曲线，回归方程为：Y=0.0929X-39.586（R2=0.999。结果表明：姜黄素

6、进样量在33.6ng-168.0ng范围内呈良好的线性关系。　　2.5精密度实验精密吸取对照品溶液（11.20μg·mL-1按“2.3”项下色谱条件重复进样6次，记录峰面积。结果：姜黄素的RS值为0.87%，结果表明精密度良好。　　2.6重复性实验取同一批样品按“2.2”项下制得样品溶液6份，以“2.3”项下色谱条件测定姜黄素的峰面积，计算得RS值为1.11%，表明分析策略重复性良好。　　2.7稳定性实验精密取样品1.0mL，按“2.2”项下进行操作，按“2.3”项下色谱条件，分别于0、4、8、16、24、60h测定姜黄素峰面积，计算其RS值为0.96%，结果表

7、明该自微乳溶液在60h内稳定性良好。　　2.8回收率试验精取含姜黄素11.20μg·mL-1的对照品溶液80，100，120μl，各3份，置磨口锥形瓶中，挥去甲醇。取样品1.0mL，精密称定，加入上述锥形瓶中，按“2.2”项下策略制备样品溶液，以“2.3”项下色谱条件测定姜黄素峰面积，计算回收率。结果高、中、低3种加入量的回收率分别为（99.43±0.38%，（100.24±0.32%，（100.33±0.43%。平均回收率为100.00%（n=9，RS=0.97%。结果表明，该策略准确度良好。　　2.9试验方案与样品采集取健康S大鼠40只，随机分为姜黄素自微乳

8、给药组和姜黄素混悬液给药