芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究

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1、芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究夏祖猛[收稿日期]20110113（005）[资金资助]国家自然科学基金资助项目（No.30873443）[第一作者]夏祖猛，硕士研究生，专业：药物制剂，E-mail:389300896@qq.com[通讯作者]*王利胜，Tel：020-39358043，E-mail：wlis68@126.com，王利胜*，赖宝林，吴阳，陈晓丹，陈豆，吕耿彬（广州中医药大学中药学院，广州510006）摘要目的研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法芎冰微乳静脉注射给药后，采用

2、高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度，用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果TMP体内浓度在0.062～12.4mg·L-1（R2＝0.998）范围内呈良好的线性关系，其血药浓度曲线符合二室模型，其主要药动学参数如下：t1/2α＝15.617min，t1/2β＝49.171min，V＝0.509L·kg-1，CL＝0.014L·min-1·kg-1，AUC(0-∞)＝222063.235μg·min·L-1，MRT(0-∞)＝30.841min。结论本实验建立的方法简单，线性、精密度、

3、回收率良好，专属性强，可用于川芎嗪体内药动学研究，并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。关键词：芎冰微乳川芎嗪药动学高效液相法[中图分类号]R283.6[文献标识码]A[文章编号]1005-9903（2011）10-PharmacokineticsInvestigationofXiongbingMicroemulsioninRabbitXIAZu-meng,WANGLi-sheng,LAIBao-lin,WUYang,CHENGXiao-dan,CHENGDou,LVGeng-bi

4、n(SchoolofChineseMateriaMedica,GuangzhouUniversityofChineseMedicine,Guangzhou510006,China)[Abstract]Objective:ToinvestigatepharmacokineticsofXiongbingMicroemulsioninrabbitblood.Method:Theplasmaconcentrationoftetramethylpyrazine（TMP）wasdeterminedbyHPL

5、Cafteri.v.ThedatawereprocessedbyDAS2.1softwaretocalculatethepharmacokineticparameters.Result:Thecalibrationcurvewaslinearintherangeof0.062-12.4mg·L-1(R2=0.998).ThemeasuredpharmacokineticsoffreeTMPconcentrationfittedopentwocompartmentmodelafteri.v.The

6、mainpharmacokineticparametersforTMPwereasfollows:t1/2αwas15.617min;t1/2was49.171min;andVwas0.509L·kg-1;CLwas0.014L·min-1·kg-1;AUC(0-∞)was222063.235μg·min·L-1;MRT(0-∞)was30.841min.Conclusion:Withgoodlinearity,precisionandrecovery,themethodissensitivea

7、ndsimple,andsuitableforpharmacokineticstudyandtheresearchofTMP.ThepharmacokineticcharacteristicsofTMPinrabbitswereunderstood.[Keywords]Xiongbingmicroemulsion;tetramethylpyrazine;pharmacokinetic;HPLC川芎嗪(tetramethylpyrazine，TMP)，是中药川芎中的主要活性生物碱，它可从植物川芎的

8、根茎提取分离，也可人工合成。现代研究表明[1]川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善脑缺血等多种作用。临床运用表明，TMP对缺血性脑血管疾病的急性期，恢复期及其后遗症，如脑供血不足，脑血栓形成，脑栓塞，脑动脉硬化等均有较好疗效；能改善这些疾病引起的偏瘫，失语，吞咽困难，走路不稳，记忆力减退等症状[2,3]。复方芎冰微乳，主治急性缺血性中风，药理研究也证实其具有良好的保护大鼠脑缺血方面的作用[4]。本实验采用HPLC测定芎冰微乳兔耳缘静脉注射给药后TMP在血液中的浓度，考察TMP在