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《齐墩果酸口服制剂及其体内药动学研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、ChineseJournalofNewDrugs2009,18(6)#综述#齐墩果酸口服制剂及其体内药动学研究进展121席佳,唐海谊,郑颖(1澳门大学中华医药研究院,澳门331200;2澳门理工学院高等卫生学校,澳门331200)[摘要]齐墩果酸是天然五环三萜类化合物,广泛分布于中药植物如女贞子、连翘和人参等中。齐墩果酸具有消炎、抗肿瘤和抗高血脂等多方面的药理作用,在中国已作为常用保肝OTC药物治疗急性化学性肝损伤、慢性肝硬化和肝纤维化。目前市售剂型主要是齐墩果酸片、胶囊和丸剂等。由于其难溶于水,口服制剂体外溶出度及口服生物利用度很低。文中就齐墩果酸口服制剂及
2、其体内药动学研究进行了阐述,具体综述了各类剂型对齐墩果酸溶解度及口服生物利用度方面的改善效果、应用特点以及应用前景。[关键词]齐墩果酸;口服制剂;药动学[中图分类号]R28411[文献标识码]A[文章编号]1003-3734(2009)06-0507-05Oraldosageformsofoleanolicacidandtheirpharmacokinetics121XIJia,TANGHa-iyi,ZHENGYing(1InstituteofChineseMedicalScience,UniversityofMacao,Macao331200,China;2
3、SchoolofHealthSciences,MacaoPolytechnicInstitute,MacaoSAR,Macao331200,China)[Abstract]Oleanolicacid(OA),anaturallyoccurringpentacyclictriterpenoid,isabiologicallyactivemarkercompoundcommonlypresentinChineseherbs,suchasFructusLigustriLucidi,FructusForsythiaeandRa-dixGinsengetc.Oleano
4、licacidhasbeensuccessfullyusedasanOTCoraldrugtotreathumanliverdisordersinChinaduetoitshepatoprotectiveeffec.tInaddition,itexertsant-iinflammatory,antitumorandant-ihyperlipidemiceffects.Uptonow,thecommonlyusedformulationsofOAinthemarketaretablets,capsules,andpills.Howev-er,beinghydro
5、phobic,OAexhibitspooraqueoussolubilityandlowbioavailabilityinvivo.Thepresentreviewcov-ersitsphysicochemicalproperties,dosageformdevelopmentandpharmacokineticsstudies.Thedifferencebetweentheapplicationofthesedosageforms,aswellastheeffectivenessoftheirimprovementsinOApsdissolutionando
6、ralbioavailability,areespeciallydiscussed.[Keywords]oleanolicacid;oraldosageforms;pharmacokinetics[2]齐墩果酸(oleanolicacid,简称OA),又名庆四护作用,促进肝细胞再生,防止肝脏病变,临床已素。1908年首先由木椰科植物油橄榄(Oleaeuropeae作为肝病辅助治疗的OTC药物用于急性化学性肝[1][3]L.,习称齐墩果)的叶子中分离得到,1946年损伤、慢性肝硬化和肝纤维化。Ruzicka确定了其结构。据统计,有超过120种植物齐墩果酸为五环三
7、萜类化合物,结构式见图1。中含有OA,如丁香、大枣、川西獐芽菜、女贞子等。本品为白色针状结晶型粉末,无臭,无味。相对分子齐墩果酸可以降转氨酶,对急性肝损伤有明显的保质量为456.71,熔点308~310e。难溶于水,可溶12于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮与氯仿,比旋度[A]D+[基金项目]澳门大学科研基金(RG072/05-06S/08T),澳门科学[4]7915b(氯仿中)。由于齐墩果酸具疏水性,原料技术发展基金(005/2007/A1)药粉末在酸性(pH值为1)及中性水溶液(pH值[作者简介]席佳,女,药剂学硕士研究生。联系电话:13524869148,为7)中
8、溶出2h后,溶出度仍然低于HPLC方法
