齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内的组织分布.pdf

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1、中国临床药理学杂志第3O卷第1期2014年1月(总第171期)齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内的组织分布Tissuedistributionofoleanolicacidnanoliposomesinrats许伯慧，李晓霞，张倩，摘要：目的研究齐墩果酸纳米脂质体在大鼠体内组织的分布行为。方法以朱清溶液为参比制剂，用高效液相色谱法测定齐墩果酸纳米脂质体和溶液在大鼠血浆及心、肝、脾、肺、肾各组织中的浓度。用相对摄取率r。、靶向效率、总靶向效率TE和相对总靶向效率RTE对齐墩果酸纳米脂质体的靶向行为进行评价。结果齐墩果酸纳米脂质

2、体在肝脏中的AUC显著高于溶液组。r为2．11，由(1．南通大学医学院药学系，江苏南通226001；2．如皋市人民医院，江苏如皋0．67提高到1．81，TE由16．04提高到33．23，RTE为107．17。结论齐墩果酸226500)纳米脂质体能够在肝脏部位浓集，具有显著的肝脏靶向性。关键词：齐墩果酸纳米脂质体；组织分布；抗感染；病毒性肝炎中图分类号：R975．5；R978．7；R965．1文献标志码：AXUBo—hui‘，LIXiao—xia，文章编号：1001—6821(2014)01—0026一o4ZHANGQi

3、an’，ZHUQingAbstract：ObjectiveTostudytissuesdistributionofoleanolicacidnanoliposomesinrats．MethodsRatswereinjectedwitholeanolicacidnanoliposomesandsolutionviathetailrespectively．Theplasmaandtis-(．DepartmentofPharmacy，MedicalSchool，NantongUniversity，Nantongsuescon

4、centrationsofoleanolicacidweredeterminedbyHPLC．Thetar—getedindicators，includingr。，Te，TE，RTE，wereusedtoevaluatetis—226001，JiangsuProvince，China；suedistribution．ResultsTheAUCofoleanolicacidnanoliposomesin2_ThePeople’SHospitalofRugao．Ru—liverwassignificantlyhighert

5、hansolution，andr。was2．1l，Toincreasedgao226500，JinagsuProvince，Chi-na)from0．67to1．81，TEincreasedfrom16．04to33．23，RTEwas107．17．ConclusionOleanolicacidnanoliposomescanconcentratedinliverandshowsignificantlivertargeting．Keywords：oleanolicacidnanoliposomes；tissuedist

6、ribution；antiinfec—tion；virushepatitis齐墩果酸(oleanolicacid，OA)属于齐墩果烷型五环三萜类化合物⋯，具有护肝降酶、抗炎、抗病毒等多种药理作用，是临床上治疗急性黄疸型肝炎和慢性病毒性肝炎比较理想的药物J。齐墩果酸疗效稳定，毒副作用小；但溶解度极差，生物利用度低，这在一定程度上限收稿日期：2013—07—08制了齐墩果酸的临床应用]。齐墩果酸纳米脂质体大鼠体内组织分修回日期：2013—09—01布研究国内尚无文献报道。我们以纳米脂质体作为药物传递系统，基金项目：江苏高校

7、优势学科建设工程基金资助项目(PAPD)；南通市科技计划(指用静脉给药的方式，期望药物能够浓集于肝脏部位，提高治疗效果。导性)基金资助项目(AS11910)；如皋市科技计划基金资助项目材料与方法(rg201154)作者简介：许伯慧(1982一)，硕士，讲师，主要从事药物新剂型与新技术研究1材料通信作者：李晓霞，主管药师药品与试剂齐墩果酸标准品、五味子乙素，中国药品生物制品Tel：(O5l3)87512315。85051749E—mail：xuzi2001@ntu．edu．cn；检定所提供；齐墩果酸原料药、肝素，批号：1

8、11202，110915，均由南京xu21Z001@163．corn．都莱生物科技有限公司提供；齐墩果酸纳米脂质体、齐墩果酸溶液，CbinJClinPharmaco27Vo1．30No．1Janua~2014(SerialNo．171)均自制。进口色谱级甲醇、乙腈；冰醋酸、磷酸，汕头回收率与精密度配制血浆样品浓度分别为市西陇化工厂