降脂药的分类及他汀类药物新进展

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1、降脂药的分类及他汀类药物新进展血脂与血脂失调降脂药分类他汀类药物进展多效性安全性www.themegallery.comCompanyLogo概念血脂中性脂肪类脂甘油三酯胆固醇磷脂、糖脂、固醇、类固醇参与能量代谢参与合成细胞浆膜、类固醇、胆汁酸www.themegallery.comCompanyLogo脂蛋白www.themegallery.comCompanyLogo脂蛋白的组成脂蛋白分子大小(nm)化学组成(%)FCPLApoTGCECM80-500252883VLDL30-8071895412IDL25-30919172233LDL20-25922

2、22641Lp(a)2691834336HDL21062844418HDL3832555314www.themegallery.comCompanyLogoLDL转运胆固醇到肝外组织细胞HDL将胆固醇从周围组织转运到肝脏CM将食物中的TG从小肠转运到肝脏VLDL转运内源性TG到脂肪及肌肉组织脂蛋白的生理功能www.themegallery.comCompanyLogo高脂血症血浆中胆固醇或/和甘油三酯水平升高。实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现,称为高脂蛋白血症。近年来,已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)降低也是一种血脂代谢

3、紊乱。因而,有人建议采用脂质异常血症,并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。www.themegallery.comCompanyLogo高血脂的危害脂质在真皮内沉积所引起的黄色瘤脂质在血管内皮沉积所引起的AS,产生CHD和周围血管病等家族性高胆固醇血症所引起的角膜弓TG的大颗粒脂蛋白沉积在眼底小动脉上引起脂血症眼底改变纯合子家族性高胆固醇血症所引起游走性多发性关节炎高甘油三酯血症所引起急性胰腺炎www.themegallery.comCompanyLogo降血脂药分类胆酸螯合剂类(树脂类)烟酸及其衍生物类苯氧芳酸类(贝特类)HMG-CoA还

4、原酶抑制剂(他汀类)脂质抗氧化剂(普罗布考)多烯脂肪酸类(鱼油类)天然药物类www.themegallery.comCompanyLogo树脂类降脂机制：阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。代表药物烤来烯胺www.themegallery.comCompanyLogo烟酸类降脂机制：抑制脂肪组织中的脂解，减少肝脏中VLDL合成和分泌，抑制肝胆固醇合成。代表药物烟酸、阿司莫西、烟酸肌醇酯www.themegallery.comCompanyLogo贝特类降脂机制：增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑

5、制胆固醇合成。代表药物氯贝特、苯扎贝特、非诺贝特、益多酯、吉非贝齐、利贝特、氯贝丁酸铝、双贝特www.themegallery.comCompanyLogo他汀类降脂机制：增加脂蛋白脂酶，抑制脂肪分解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成。代表药物洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀www.themegallery.comCompanyLogo鱼油类降脂机制：抑制肝内脂质及脂蛋白的合成，促进胆固醇从粪便中排出。另外，它还能扩张冠状动脉，减少血栓形成，延缓动脉粥样硬化的进程，减低冠心病的发病率。这很可能是通过影响前列腺素代谢、改善

6、血小板及白细胞功能而起作用的。代表药物多烯康胶丸、脉乐康、鱼油烯康www.themegallery.comCompanyLogo脂质抗氧化剂降脂机理：降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血甘油三酯的影响小。抗氧化作用：本品有显著的抗氧化作用，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块。代表药物普罗布考www.themegallery.comCompanyLogo天然药物类燕麦片荞麦片山楂丸亚油酸橡胶种子油蚕蛹油

7、月见草油藻酸双酯钠绞股兰总甙片www.themegallery.comCompanyLogo他汀类药物新进展第一个他汀类药物（Mevastatin，美伐他汀）是由日本药物学家AkiraEndo于1973年发现的，但该药物毒性很大，最终不能面世，如今是生产普伐他汀的原料。首家将他汀类药物研发成功并投入市场的是默沙东公司，其产品洛伐他汀至今仍在广泛使用。可以认为，他汀类药物是美国有史以来开发最成功、销售情况最好以及很少遭遇重大挫折的一大类临床新药。所以，包括默克、辉瑞、先灵葆雅、诺华、百时美施贵宝和阿斯利康等大公司都有他汀类生产线。唯一受到挫败的是拜耳的西立伐

8、他汀，商品名：“拜斯亭”。www.themegallery.com