大学药理学课件12

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1、第一章绪言一、基本概念1.药物（drug）：是指用于预防、防治和诊断疾病的化学物质，是人类与疾病作斗争的重要武器。也包括避孕药及保健药。2.食物←→药物←→毒物（互相影响，互相依存）↑←←→→↗3.药理学：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门学科。有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。4.药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科，多学科融汇。药学、临床医学、基础医学。二、药理学的内容1.药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机

2、制、临床应用及不良反应等。2.药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。三、药理学的学科任务1.阐明药物作用的基本规律及其机制2.指导临床合理用药3.研究开发新药或新剂型。4.发展中医药。为中医药现代化提供先进的研究方法。四、药物与药理学的发展简史1.本草学/药物学阶段《神农本草经》是世界上第一部药物书。《新修本草》（唐代），是我国第一部药典，也是世界上最早的药典。《本草纲目》（明代），是我国传统医学的经典巨著。2.现代药理学阶

3、段（1）有效成分的提取：吗啡（1804年）、咖啡因（1819年）、阿托品（1831年）等。（2）作用机理的研究：器官药理学-受体的概念-第二信使学说-化学合成药(磺胺类、抗生素)。（3）发展分支学科：基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等。五、药理学的研究方法现代药理学的发展和理论体系的建立是依赖于药理学实验方法的建立和发展。1.基础药理学方法（1）实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体、离体器官、细胞和微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究

4、。（2）实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型，进行药效学或药动学研究。2.临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。3.新技术应用：分子生物技术（DNA克隆、Pr表达、转基因技术），放射，免疫分析技术等。药理学研究必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则）和严格的实验操作。六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药

5、途径或制成新的复方制剂也属于新药。(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性、药理、毒理、动物药动学等研究。2、新药研究过程：三个阶段(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。Ⅰ期:自愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期:随机双盲法对照临床试验（不少于100例）；Ⅲ期:选择特异体征病人300例以上。(3)上市后药物监测。Ⅳ期:社会性考查分析。第二章药物对机体的作用-药效学药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的

6、关系，以及临床适应症等。药物作用：是指药物与机体组织间的初始（原发）作用，是动因，是分子反应机制。药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。第一节药物的基本作用一、方式/类型（一）药物作用的方式按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用。(二)对因治疗和对症治疗按用药目的分：1.对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗

7、脑膜炎。2.对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。(三)原发作用和继发作用从药物作用先后分:原发（直接）作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。继发（间接）作用：通过神经反射或体液调节机制引起远端器官功能改变。（四）药物的作用性质（1）调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋(亢进)/抑制(麻痹)这也是药物作用的基本表现形式（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和肿瘤，达到治疗目的作用。（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。二、药物作

8、用的特异性、选择性和两重性（一）药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有的专一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如NA（去甲肾上腺素）与a、β受体的结合，而对其他受体影响不大。（二）药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。特点：选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不