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1、第一篇总论 第二章药物对机体的作用----药效学 【目的要求】 1．掌握药物的基本作用及治疗效果。 1．掌握药物作用的量效关系。 2．熟悉药物作用机制。了解构效关系。 3．掌握药物与受体相互作用的相关概念。了解受体类型及第二信使。 【教学内容】 第一节药物的基本作用 一,药物作用的性质和方式 (一)药物作用的性质 药物作用（drugaction）是指药物对机体细胞的间的初始作用，是动因，是分子反应机制。 药理效应(pharmacologicaleffect)是机体器官原有功能水平的改变，是药物作用的结果。功能提高称兴奋（exici
2、tation）；功能降低成为抑制(inhibition)、麻痹(paralysis) (二)药物作用的方式 局部作用 全身作用 二,药物作用的选择性和两重性 (一)药物作用的选择性 药物作用的选择性(selectivity)在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性。 药物作用的特异性取决于药物的化学结构，这就是构效关系。 (二)药物作用的两重性 1,治疗作用 治疗作用(therapeuticeffects)是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 （1）对因治疗（etiologicaltreatmen
3、t）用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，成对因治疗，或称治本。 （2）对症治疗(symptomatictreatment)用药目的在于改善症状，称对症治疗，或称治标。 （3）补充治疗(supplementarytherapy)也称替代疗法(replacementtherapy)用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足。 2,不良反应 不良反应(adversereactions,ADR)：凡不符和用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。 （1）副作用(sidereaction)在治疗剂量下，药物产生的与治疗目的无关的其他效应。 （2）毒性反应
4、(toxicreaction)药物剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应。急性毒性(acutetoxication)、慢性毒性（chronictoxication）和特殊毒性如 致癌(carcinogenesis)、致畸(teratogenesis)、致突变(mutagenesis)等。 （3）变态反应(allergicreaction，hypersensitivereaction，过敏反应)药物产生的病理性免疫反应。 （4）继发性反应(seconderyreaction):由药物的治疗作用引起的不良后果. （5）后遗效应(aftereffect,resi
5、dualeffect)停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 （6）致畸作用(teratogenesis):指某些药物可影响胚胎正常发育。 （7）停药反应(withdrawalreaction,rebound,反跳)突然停药原有的疾病加剧。 （8）特异质反应(idiosyncrasy)少数特异体质病人对某些药物产生的特殊反应。 第二节受体理论 一，受体基本概念 1．受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白成分，能识别周围环境中的某些物质，并与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 2.受体的特性 （1）
6、饱和性(saturability) （2）特异性(specificity) （3）可逆性(reversibility) 〔R〕+〔L〕≒〔RL〕→效应 〔E〕+〔S〕≒〔ES〕≒〔ES〕’→E+代谢物质 （4）高亲和力（highaffinity） （5）多样性(multiple-variation) 1．配体(ligand)能与药物特异性结合的物质（如神经递质、激素、自体活性物质或药物）。 三，受体类型和调节 （一）受体类型 1．门控离子通道型受体(ligand-gatedchannelreceptors，receptorscontainingionch
7、annel) N,GABA受体等属门控离子通道型受体。 2．G蛋白偶联受体(Gproteincouplingreceptor) Gs,Si,Gt(transducin),Go α,β,D,5-HT,M,阿片,嘌呤,PG等受体属G蛋白偶联受体。 3．具有酪氨酸激酶活性受体(tyrosinekinaseactivityreceptor) 胰岛素（insulin）、上皮细胞生长因子(epidermalgrowthfactor,EGF)、血小板衍生的生长因子(platelet-derivedgrowthfactor,PDGF
