胺碘酮的临床应用课件

《胺碘酮的临床应用课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、胺碘酮在心律失常中的应用六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大(负荷剂量达37.8g,维持量达1.2g/d)，出现严重毒副作用胺碘酮的临床应用进入低潮1989和1991年心律失常抑制试验(CASTI和II)的结果表明，IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位胺碘酮发展简史盐酸胺碘酮化学结构特点OCC2H5-O-CH2-CH2-NHClC2H5(CH2)3

2、-CH3IIAmiodaroneO碘化苯并呋喃衍生物胺碘酮含碘量巨大，一片胺碘酮(200mg)中含有机碘75mg，化学结构与甲状腺素相似，进入人体后产生与甲状腺素受体的竞争作用，从而产生拮抗甲状腺素的作用干扰甲状腺系统，抑制T4转化为T3，抑制T3与T4进入细胞内，抑制T3与受体的结合化学结构特点代谢特点口服达峰时间4-12小时，2-3天起效，2-4周达到血浆稳态静脉注射完后即达峰，起效时间15-30分钟极高的脂溶性，分布容积大（60L/kg）易在肺、肝、肾、骨髓、心、脂肪等沉积血药浓度和剂量呈线性相关代谢

3、特点血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄(1％)清除半衰期变异大且长：口服50-60天，终末半衰期可达13-142天胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长心肌细胞电生理特点抗心律失常药物的分类Ⅰ类（钠通道阻滞剂）：Ⅰa：奎尼丁；Ⅰb：利多卡因、美西律；Ⅰc：普罗帕酮Ⅱ类（β受体阻滞剂）：阿替洛尔、美托洛尔Ⅲ类（钾通道阻滞剂）：胺碘酮、索他洛尔、依布利特和多非利特Ⅳ类（钙通道阻滞剂）：维拉帕米和地尔硫卓心室肌分为心内膜细胞、心外膜细胞和

4、中间层细胞（M细胞）快速激活延迟整流钾电流（IKr）主要分布在中间层的M细胞，而心内膜细胞和心外膜细胞分布少心室肌细胞的电生理特点Ⅲ类药物选择性阻滞心室肌细胞的IKr，主要使中间层动作电位时程延长，三层心室肌之间电生理不同步，易诱发尖端扭转室速IKr为心率减慢时的主要复极电流，Ⅲ类药物表现为反频率依赖性：心率慢时延长动作电位时程(QT间期)明显，心率快时抗心律失常作用减弱Ⅲ类抗心律失常药物特点多通道阻滞钾通道阻滞(III类药物)缓慢激活延迟整流钾电流（IKs）主要分布在心内膜细胞和心外膜细胞，而中间层的M细

5、胞分布少胺碘酮在抑制心室肌细胞的IKr同时也可抑制IKs，虽然延长QT间期，但可使三层心肌的电生理活动趋于一致，较少诱发尖端扭转室速胺碘酮电生理作用特点多通道阻滞钠通道阻滞(轻度)不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能钙通道阻滞(轻度)抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)，减少触发机制引起的心律失常对病态心肌作用钙通道阻滞弱，无明显负性肌力作用电生理作用特点多通道阻滞非竞争性抑制a、ß肾上腺素能受体部分抑制这些受体，而不完全阻断不直接作用于受体，而是阻止心肌细胞信息传递还能减少

6、ß受体数量，削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电不稳定性，利于VT/VF防治电生理作用特点不同剂型静脉制剂与口服制剂作用不完全相同静脉应用早期(第一小时)主要表现为I、II、IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用静脉应用降低外周血管阻力、负性肌力(助溶剂聚山梨醇酯80)电生理作用特点抗心律失常作用降低自律性，减慢窦性心律延长心房肌、心室肌动作电位时程和有效不应期延长旁路前向和逆向有效不应期减慢心房、房室结和房室旁路的传导药理作用(1)抗心肌缺血作用降低

7、外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量直接作用于冠脉血管平滑肌，抑制a受体,增加冠脉流量降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量药理作用(2)多通道作用-交叉作用多钾通道阻滞(III类药物)钠通道阻滞(轻度)钙通道阻滞(轻度)非竞争抑制肾上腺受体胺碘酮的作用特点广谱抗心律失常药物多部位作用-作用部位广—窦房结—心房—房室结—心室--房室旁道胺碘酮在房颤中的应用胺碘酮治疗房颤、房扑的作用直接转复为窦律不能转复，但心室率降低，血液动力学及症状改善降低心房除颤阈值有利于电复律后窦律的维持室率控制胺碘酮：急性室率

8、控制紧急情况下或低血压时，控制房颤伴心衰患者的心室率，推荐静脉给予洋地黄或胺碘酮（IB）。预激综合征时，推荐的药物为I类抗心律失常药物或胺碘酮（IC）。急性期室率控制目标80-100bpm长期室率控制长期室率控制预激导致的房颤（或有房颤病史者），推荐的室率控制药物为普罗帕酮或胺碘酮（IC）。当其他方法无效或禁忌时，口服给予胺碘酮可能可控制心室率（IIbC）。药物转复率低于电转复药物转复不需要镇静等便于操作,且可预