麻醉：胺碘酮的临床应用

《麻醉：胺碘酮的临床应用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、抗心律失常药胺碘酮的临床应用基础理论500-50-1000100200300400500(1)(2)(3)(4)阈值阈值VNa+VK+时间(ms)Na+K+K+K+K+Na+Ca++Na+Cl-Ca++Na+Na+K+mhNa+门钠泵401234外膜内穿膜电位(mv)心脏细胞动作电位及其与离子活动的关系心律失常的电生理机制——自律性异常：窦房结自律性的改变或异位性激动触发活动(早期后除极和延迟后除极)——传导异常：传导障碍或阻滞折返现象基础理论触发活动ABC自发动作电位早期后电位早期后电位引起4

2、次触发活动甲乙延迟后电位示意图早期后除极示意图折返现象单向传导阻滞蒲氏纤维心室肌BA室性早搏的反复机制心律失常的病因——心肌缺氧——自主平衡系统的改变——电解质紊乱——药物——代谢物的影响——心脏疾病基础理论I类药物：抑制快通道钠离子内流Ia类：延长动作电位时程，如奎尼丁Ib类：缩短动作电位时程，如利多卡因Ic类：对动作电位影响极小或无影响，如普罗帕酮II类药物：β肾上腺受体阻滞剂，如心得安III类药物：延长动作电位时程和有效不应期，如胺碘酮IV类药物：阻滞钙离子通道，如维拉帕米抗心律失常药物的

3、分类盐酸胺碘酮多因素作用的广谱抗心律失常药物AmiodaroneHCL盐酸胺碘酮化学结构式OCC2H5-O-CH2-CH2-NHClC2H5(CH2)3-CH3IIAmiodaroneO六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大(负荷剂量达37.8g,维持量达1.2g/d)，出现严重毒副作用胺碘酮的临床应用进入低潮1989和1991年心律失常抑制试验(CASTI和II)的结果表明，IC类抗心律失常药氟卡尼、英卡尼

4、和莫雷西嗪治疗心梗后室性心律失常作用值得怀疑重新评价胺碘酮治疗心律失常的地位目前临床进展：GESICA,BASIS,PILOT,CAMIAT,EMIAT,ATMA,CTAF等临床结果充分肯定了胺碘酮的地位胺碘酮发展简史多因素作用——III类药物：钾通道阻滞，延长动作电位时程——钠通道阻滞(轻度)——钙通道阻滞(轻度)——非竞争性抑制a、b肾上腺素能受体延长动作电位时程：主要延长2相(平台期)电生理作用抗心律失常作用减慢窦性心律延长心肌动作电位时程和有效不应期减慢心房、房室结和房室旁路的传导药理作

5、用(1)抗心肌缺血作用降低外周阻力并且减慢心率，从而降低心肌耗氧量直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量口服负性肌力作用轻或无降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量药理作用(2)心电图改变RR间期延长PR间期延长QT间期延长QRS波通常不增宽可出现独特的分裂双峰T波药代动力学口服静脉达峰时间(Tmax)2.5-5小时15-30分钟半衰期(T1/2β)20-100天最短可在数小时之内生物利用度50%蛋白结合率67%-98%67%-98%组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等组织蓄积

6、脂肪脂肪代谢/代谢产物肝脏/去乙基乙胺碘呋酮盐酸盐肝脏/去乙基乙胺碘呋酮盐酸盐排泄胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少特点：负荷期和半衰期长并且因人而异广谱抗心律失常药物——房性心律失常(房扑、房颤转律或转律后维持窦性心律)——结性心律失常——室性心律失常(治疗威胁生命的室性期前收缩及室速，预防室速及室颤)——伴Ｗ-P-Ｗ的心律失常可达龙可用于上述心律失常，尤其当合并器质性心脏病时静脉用药用于病情严重并要求快速反应或口服不允许的情况下适应症首选适应症在下列适应征中首选可达龙：威胁生命的室

7、速或室颤(猝死存活者)心肌梗塞后心律失常心律失常伴心功能不全房颤、房扑的转律和窦律的维持可达龙的特点多因素作用，广谱负性肌力作用轻或无，维持心输出量舒张外周及冠状血管强有力的抗纤颤作用减慢房室结的传导不产生室内传导障碍延长QT间期，但QT离散度小小剂量即有效，相对生物利用度高可达龙的益处抑制心律失常，降低死亡率不影响心功能，适用于心功能不全者抗心肌缺血，适用于缺血性心脏病房颤或房扑心脏转复后维持窦律最有效有效控制房颤房扑心室率不产生束支传导阻滞致心律失常作用极小理想的危险与效益比率可达龙的弱势心

8、外脏器的毒副作用负荷期和半衰期长，并且因人而异使用方法较复杂口服——负荷量：600mg/d，每天3次，持续8-10天——维持量：100-400mg/d(宜根据个体反应采用最小有效剂量)静脉注射：——3～5mg/kg，稀释后缓慢推注，不得短于10分钟静脉滴注：——负荷量：同前，必要时每15～30分钟可重复——维持量：1.0～1.5mg/分开始，根据病情逐渐减量推荐静脉用药每日最高剂量不超过1200mg剂量与用法静脉局部：静脉炎全身反应：脸红、多汗、恶心、血压下降轻、中度的心动过缓一过性转氨酶升高副