胺碘酮临床应用

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时间:2019-11-28

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1、胺碘酮临床应用王志勇电生理作用以Ⅲ类为主,心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ,Ⅱ,Ⅳ类抗心律失常药物的作用1轻度阻滞钠通道(Ⅰ类作用),但没有Ⅰ类抗心律失常药物的促心律失常作用2阻滞钾通道(Ⅲ类作用)3阻滞L型钙通道(Ⅳ类作用),抑制早期后除极和延迟后除极4非竞争性阻滞α和β受体,扩张冠脉,增加其血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力有类似β受体的抗心律失常作用(Ⅱ类作用),但作用较弱电生理作用广谱抗心律失常抑制自律性:窦房结,房室交界区减慢传导:心房,房室结,房室旁路延长动作电位时程和有效不应期:心房心室肌;延长有效不应

2、期:旁路前向,逆向∴可治疗房颤,室颤,房速,室速,也可治疗房室结折返性和房室折返性心动过速代谢口服生物利用度平均50%,血药浓度与剂量线性相关高脂溶性,分布容积大,广泛分布于肝,肺,脂肪,皮肤等肝细胞色素P450系统代谢,几乎不经肾清除,肾功能减退者不需调整剂量半衰期长,长期用药停药3-10天后血浓度降至初始浓度的50%代谢产物去乙基胺碘酮也有药理活性,比胺碘酮清除半衰期更长临床应用-房颤房颤危害:低血压,休克,心衰加重,血栓栓塞房颤药物处理策略:1节律控制:转复并维持窦律;2室率控制:不转复,控制室率多中心临床试验证明:在急

3、性心肌缺血,AMI,心功能不全时,当其他抗心律失常药物禁忌时,推荐应用胺碘酮临床应用-房颤转复房颤即刻转复房颤作用并不优于心律平,∴房颤指南中将其作为转复房颤的备选药物(Ⅱa类推荐,证据水平A)血流动力学稳定,>48h的房颤,可选胺碘酮口服房颤>7d,药物转复成功率低,用作电复律的准备用药(Ⅱa类推荐,证据水平B)临床应用-房颤房颤后维持窦律:最常用的药物多项临床试验及荟萃分析显示:胺碘酮维持窦律方面优于其他抗心律失常药房颤频发,或不用药物不能保持窦律,需长期应用胺碘酮初发房颤,不论自发终止或复律终止,都不主张用胺碘酮长期应用

4、,心外副作用多,评估效益-风险应用抗心律失常药维持窦律评估效益-风险主要用于有器质性心脏病,有症状房颤患者窦律维持;指南建议用于明显左室肥厚和慢性心衰者临床应用-房颤控制房颤心室率无禁忌症者,急性期首选β受体阻滞剂或钙拮抗剂;其他药物控制无效或有禁忌时,静脉胺碘酮为Ⅱa类推荐;口服胺碘酮不作为一线药物用于慢性房颤的室率控制伴有心功能降低者,洋地黄制剂及胺碘酮可作为首选室率控制的目标是静息时为60~80次/分,中等程度活动时为90~115次/分。临床应用-房颤预激综合征伴房颤中的应用小规模研究表明,静脉胺碘酮对预激综合征伴房颤有

5、效,但也有静脉用药后心室率加快导致室颤的报导临床应用-房颤慢性心衰伴房颤中的应用胺碘酮不加重心衰并且有可能使其改善,产生促心律失常作用较其他药物小慢性心衰合并无症状房颤,衡量效益风险,选择控制心室率的策略慢性心衰合并有症状房颤,可用胺碘酮,但属于二线治疗,仅用于其他治疗不成功的病例临床应用-房颤AMI伴房颤基本治疗:室率控制慎用洋地黄:Ⅱa类推荐静脉应用胺碘酮:Ⅰ类推荐临床应用-房颤与β受体阻滞剂联合用于房颤两者合用,心脏性死亡,心律失常及猝死的相对危险均较单用其一低用药后心率减慢程度不因合用β受体阻滞剂而更明显,但是应监测心

6、率变化临床应用-房颤与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂联合用于房颤临床试验发现,与血管紧张素受体拮抗剂厄贝沙坦合用,可使维持窦律者明显增多,房颤未复发者生存率明显高于复发者其他血管紧张素受体拮抗剂也有类似效应临床应用-房扑几项研究证实胺碘酮对于房扑患者维持窦律的有效性和安全性,但治疗病例有限治疗I型房扑,射频消融优于胺碘酮和其他抗心律失常药I型房扑心房率为240~340次/min,Ⅱ、Ⅲ、aVF导联F波倒置,V1导联直立,电生理检查时可以诱发和终止,折返环位于右心房。Ⅱ型房扑心房率为340~430次/min,Ⅱ、Ⅲ、aVF导联F波向上,

7、F波不典型,电生理检查不能诱发和终止。Ⅱ型房扑有时介于房颤与房扑之间,称为不纯房扑(别处)临床应用-其他室上性心律失常可终止多源性房速(小规模临床研究)可终止加速性交界区自主心律可终止慢性持续性房速可终止房室结折返性心动过速和房室折返性心动过速,但因选择疗效更快或毒性更小的药物长期治疗有效,但难控制复发,应选导管消融根治临床应用-快速性室性心律失常快速性室性心律失常急性期血流动力学稳定的单型性室速,不伴QT间期延长的多形性室速,未能明确诊断的宽QRS心动过速,治疗首选合并严重心功能受损或缺血的患者,胺碘酮优于其他抗心律失常药,

8、促心律失常作用小可终止持续性室速,但持续时间过长或血流动力学不稳定时,首选电复律临床应用-快速性室性心律失常心脏骤停中的应用无脉性室速或室颤造成心脏骤停时,经常规心肺复苏,应用肾上腺素,电复律无效者,在坚持心肺复苏的前提下,首选静脉注射胺碘酮,然后再次电复律临床应用-快速性室

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