氟伐他汀含氟修饰物的合成研究 文献综述

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1、---------------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------氟伐他汀含氟修饰物的合成研究+文献综述摘要氟伐他汀是他汀类降血脂药物,能有效降低血清的总胆固醇量、低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯。对氟伐他汀进行氟代并检测其构效关系,以期望获得活性更好的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。本文以氟伐他汀钠(1)为原料,首先酸化得到氟伐他汀(2);然后与甲苯共沸带水得到内酯化产物(3);最后再用DAST作为

2、氟代试剂进行亲核氟代,得到单氟代产物(4)。6413本论文用薄层色谱法(LTC)跟踪反应,确定反应的进行程度,产物用吸附柱色谱法分离纯化,然后由核磁、高分辨质谱、红外谱图确定产物的结构。关键词:氟伐他汀;内酯;亲核氟代;合成AbstractFluvastatinisalipid-loweringstatin15/16---------------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------氟伐他汀含氟修饰物的

3、合成研究+文献综述摘要氟伐他汀是他汀类降血脂药物,能有效降低血清的总胆固醇量、低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯。对氟伐他汀进行氟代并检测其构效关系,以期望获得活性更好的羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。本文以氟伐他汀钠(1)为原料,首先酸化得到氟伐他汀(2);然后与甲苯共沸带水得到内酯化产物(3);最后再用DAST作为氟代试剂进行亲核氟代,得到单氟代产物(4)。6413本论文用薄层色谱法(LTC)跟踪反应,确定反应的进行程度,产物用吸附柱色谱法分离纯化,然后由核磁、高分辨质谱、红外谱图确定产物的结构。关键词:氟伐他汀;内酯;亲核氟代;合成AbstractFluvastatinis

4、alipid-loweringstatin15/16---------------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------drugs,itcaneffectivelyreduceserumtotalcholesterol,lowdensitylipoprotein(LDL)andtriglycerides.Fluvastatinconductedonfluorinatedanddetectthestruc

5、ture-activityrelationshipstoexpectactivitytobetterhydroxymethylglutarylcoenzymeAreductaseinhibitors.Inthispaper,fluvastatinsodium(1)asarawmaterial,Firstacidificationgetfluvastatin(2);TAzeotropewithwater,thenwithtoluenetoobtainlactoneproduct(3);FinallythenDASTasfluorinatedfluoroalkylnucleophi

6、licreagent,toobtainasinglefluorinatedcompound(4).Thisreactionwasfollowedbythinlayerchromatography(LTC)todeterminetheextentofthereaction,Productwaspurifiedbycolumnchromatographyonadsorptioncolumnseparationandpurification,followedbyNMR,MSandIRspectratodeterminethecompositionofthe15/16---------

7、------------------------------------------------------范文最新推荐------------------------------------------------------product.Keywords:Fluvastatin;Lactones,;Nucleophilicfluoro;Synthetic目录第一章前言11.1他汀类药物11.2他汀类药物的意义11.2.1氟伐他汀钠11.2.2调脂作用11.2.3作用于心脑血管系统21.

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