ppt课件-019 镇痛药

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1、镇痛药（analgesics）1概述疼痛疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。疼痛分类(痛觉冲动发生部位):躯体痛:身体表面和身层组织--锐痛、钝痛内脏痛神经痛2锐痛或快痛钝痛或慢痛定位清楚，尖锐，严重创伤，烧伤，心梗不明确，烧灼痛感染性炎症，腹痛，牙痛传导纤维A和有髓C和f无髓兴奋阈低高躯体疼痛的分类3镇痛药(analgesics)能选择性地抑制痛觉，缓解消除疼痛的一类药物镇痛药的研究和发展公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻1806年：德国的药师从阿片中提取出吗啡1817年：从阿片中纯化出那可丁1

2、832年：从阿片中纯化出可待因1940年：发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用1848年：从阿片中纯化出罂粟碱1951年：报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药1953年：证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状1962年：证明脑内有吗啡的特异性作用位点1973年：四位科学家同时证明有吗啡的受体1975年：发现甲硫氨酸脑啡肽，L-脑啡肽内啡肽4缓解疼痛药物分类(用途):classification1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):2.解热痛抗炎药:3.局麻药和抗抑郁药作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识.镇痛作用强大,反

3、复用易成瘾.代表药：吗啡抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。5镇痛药物的选择脏器平滑肌绞痛－抗胆碱药，血管痉挛引起的心绞痛－扩张血管药，炎症发烧慢性钝痛－非甾体类抗炎药，剧痛,锐痛－强镇痛药,麻醉性镇痛药抗抑郁药－在非抑郁症时有镇痛作用卡马西平－抗癫痫药，治疗三叉神经痛麦角胺－治疗偏头痛6阿片类镇痛药作用于中枢神经系统的镇痛药分类（作用机制）：1.阿片受体激动剂2.阿片受体部分激动剂3.其他阿片生物碱（吗啡、可待因）人工合成镇痛药（度冷丁）特点:镇静时,意识清醒,其他感觉不受影响；镇痛作用大，反复应用易于

4、成瘾。7阿片受体激动剂来源及构效关系：阿片类生物碱:按化学结构分为：菲类：吗啡，可待因－镇痛作用异喹啉类：罂粟碱－平滑肌松弛作用人工合成:哌替啶(morphine)吗啡是阿片生物碱类镇痛药的代表.是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有吗啡，可待因等20余种生物碱。891011吗啡（morphine）历史：吗啡来源于罂粟。几千年前，在古希腊、埃及、罗马的史书就有罂粟特征和使用的记载。1803年德国药剂师从阿片中分离出了吗啡，由此奠定了吗啡的现代药理学基础。这是个里程碑，使得将天然产物衍化成标准化药物成为可能。近百年前，当良效药物寥寥无几时，人们就已知道吗

5、啡能够分常显著地缓解重度疼痛，因此人们将吗啡称为“上帝自备之药”。时至今日，它仍被用作为强效镇痛的标准对照药。吗啡在阿片生物碱中含量最高，约为10％，为阿片镇痛的主要成分。12A、B、C环构成基本骨架，-N-甲基哌啶环与环B稠合，环A上的酚羟基被甲基取代，成为可待因；叔胺氮上的甲基被烯丙基取代成为拮抗药-纳络酮吗啡结构:13吗啡体内过程：1口服易吸收，肝脏灭活,生物利用度降低230％与血浆蛋白结合，少量进入中枢3部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效部分形成吗啡－6－单葡萄糖醛酸活性加强，T1/2延长4代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘14药理作用中枢作用镇痛、

6、镇静、欣快抑制呼吸其他:缩瞳、镇咳、呕吐等平滑肌兴奋心血管系统其他15药理作用：1中枢作用：①镇痛，镇静慢性钝痛间断性锐痛②抑制呼吸③镇咳：④其它中枢作用：镇痛不影响意识和其它感觉，有明显的欣快感机制：降低呼吸中枢对血液中的CO2张力的敏感性抑制脑桥呼吸中枢抑制咳嗽中枢，作用于延脑的孤束核的阿片受体缩瞳：作用于中脑前盖核的阿片R，兴奋动眼神经缩瞳核兴奋延脑的CTZ，引起恶心呕吐促进垂体后叶释放抗利尿激素162平滑肌作用：①兴奋胃肠道平滑肌，作用强持久，便秘胃窦部及十二指肠的平滑肌张力，胃排空时间肠平滑肌张力推进性蠕动回盲部肛门括约肌张力消化液的

7、分泌抑制，食物消化延迟中枢抑制，便意迟钝②胆道平滑肌痉挛胆绞痛③输尿管平滑肌收缩肾绞痛④膀胱括约肌张力尿潴留⑤支气管平滑肌收缩，诱发哮喘3心血管作用：4.其他:免疫抑制血管扩张，血压下降17吗啡的镇痛作用机制：药物与不同脑区的阿片受体结合，形成突触前抑制18作用机理mechanismofaction镇痛药激动阿片受体,激活脑内“抗痛系统”,阻断痛觉传导,产生中枢性镇痛作用体内抗痛系统,由脑啡肽神经元,脑啡肽,阿片受体组成.阿片受体在脑内分布广泛脊髓胶质区,丘脑内侧,脑室,导水管周围灰质;疼刺激传入,疼整合和感受边缘系统和蓝斑核,情绪和精神活动有关中

8、脑盖前核,与缩瞳有关延脑孤束核,镇咳,呼吸抑制,中枢