镇痛药解热镇痛药本科ppt课件

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1、学习要点（第19章）1.掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床用途及不良反应。2.掌握哌替啶的作用特点。学习要点（第20章）1.掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及机制。2.掌握阿司匹林的药理作用、临床用途及不良反应。镇痛药Analgesics新乡医学院药理教研室张崇Tel:0373-3029101E-mail:chong@xxmu.edu.cn药学理镇痛药（analgesic）第一节概述疼痛:是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状，使患者产生痛苦的感觉，影响病人情绪（如恐惧、紧张、焦虑、不安等），尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克，

2、适当选用镇痛是必要的。缓解疼痛的药物1.作用于中枢神经系统的镇痛药2.解热镇痛抗炎药阿片生物碱（吗啡、可待因）人工合成镇痛药（度冷丁）具有镇痛作用的其他药镇痛药（analgesics）概念是指主要作用于中枢神经系统的特定部位；在保持意识清醒的状态下，选择性地消除或缓解疼痛，改变对疼痛的情绪反应，但其他感觉存在（如：听觉、触觉及视觉等无明显影响）。作用特点：1.减弱疼痛；2.改变对疼痛的情绪反应；3.反复应用可成瘾。阿片是罂粟浆汁干燥物，含有20多种生物碱，如吗啡、可待因和罂粟碱。阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催

3、眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。1803年从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡的纯品。第二节阿片受体激动药罂粟罂粟果割破果实罂粟未成熟蒴果，割伤果皮渗出白色乳汁干燥凝固而得。生阿片：汁浆经空气氧化成棕褐色或黑色的膏状物熟阿片：生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体（烟膏）阿片（鸦片、大烟、烟土）阿片中含有多种生物碱，吗啡为其中主要生物碱，含量约10%。第二节阿片受体激动药吗啡（morphine）阿片生物碱类药物具有强大的镇痛作用；反复应用易于成瘾，故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药)。吗啡（morphine）一、体内过程：1.口服易自胃肠道吸

4、收，但首关消除明显，F=25%，临床常肌注或皮下注射给药。2.少量通过血脑屏障进入中枢；但足以发挥中枢性药理作用；3.少量经乳汁排泄，也可通过胎盘进入胎儿体内。4.主要在肝脏代谢；代谢物吗啡-6-葡糖醛酸(具有药理活性)，肾排泄。t1/2=2.5～3h二、药理作用（一）中枢神经系统（二）心血管系统（三）平滑肌（四）免疫系统1.镇痛（1）作用特点①镇痛作用强大，各种疼痛均有效效力：持续性钝痛>间断性锐痛；②镇静作用：提高对疼痛的耐受力，安静环境中易诱导入睡；③可出现欣快症：是其成瘾性的基础；（一）中枢神经系统（2）疼痛的产生：疼痛刺激感觉

5、神经末梢兴奋释放神经递质-谷氨酸和P物质（SP）神经递质与接受神经元上的受体结合产生疼痛传入大脑产生疼痛疼痛刺激(＋)↑PainstimulationmorphiaanalgesiaE:脑啡肽SP：P物质阿片样物质:二类内源性阿片样肽:脑啡肽,内啡肽,强啡肽非肽类阿片样物质:吗啡,哌替啶（4）镇痛机制：吗啡特异性与阿片受体结合，模拟内源性阿片样物质，激活体内的抗痛系统，阻断痛觉冲动的传导，发挥中枢性镇痛作用。吗啡morphine2.呼吸抑制：持久⑴抑制呼吸中枢：降低呼吸中枢对CO2的敏感性。⑵抑制脑桥呼吸调整中枢：使呼吸频率变慢，潮气量

6、减少。⑶中毒量：呼吸衰竭死亡。⑷由于抑制呼吸，新生儿、婴儿易中毒死亡；肺气肿、肺心病禁用。3.镇咳：为抑制咳嗽中枢所致。4.其它中枢作用：催吐：兴奋CTZ，初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻。缩瞳：收缩瞳孔，针尖样瞳孔为中毒特征。（二）心血管系统对心率和节律无明显影响1.外周交感活性降低，扩张血管----直立性低血压2.CO2潴留----扩张脑血管，升高颅内压（三）平滑肌1.提高胃肠道张力--止泻、致便秘①胃排空延迟：胃蠕动↓胃窦部和十二指肠上部张力↑②食糜通过缓慢：肠道平滑肌张力↑。③抑制消化液分泌：食物↓水重吸收↑，粪便干

7、燥。④回盲瓣和肛门括约肌张力↑，抑制排便反射（中枢）便意迟钝2.Oddi氏括约肌收缩--胆内压升高3.提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积--尿潴留。4.治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显；大剂量→促组胺释放→收缩支气管平滑肌，--诱发支气管哮喘。5.对抗缩宫素对子宫平滑肌的兴奋作用--延长产程。（四）免疫系统抑制作用，抑制淋巴细胞增殖，细胞因子抑制HIV病毒蛋白诱导的免疫反应（一）中枢神经系统1.镇痛、镇静、致欣快作用2.呼吸抑制：3.镇咳4.其它中枢作用：兴奋CTZ、收缩瞳孔（二）心血管系统1.中枢交感活性降低，扩张血管--体位性低血压2

8、.CO2潴留--扩张脑血管，升高颅内压1.提高胃肠道张力：-止泻、致便秘三、平滑肌2.Oddi氏括约肌收缩：-胆内压升高3.提高膀胱括约肌张力：-尿潴留4.收缩支气管平滑肌：-诱发支气管哮喘5.对抗缩宫素作