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时间:2019-10-01
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1、回顾旧课作用中枢神经系统平滑肌用途镇痛心源性哮喘不良反应心血管系统止泻急性中毒副作用耐受性依赖性吗啡哌替啶四个作用:1、镇痛、镇静2、抑制呼吸3、心血管系统4、平滑肌四个用途:1、镇痛2、麻醉前给药3、人工冬眠4、心源性哮喘和肺水肿三个不良反应:1、副作用2、耐受性和依赖性3、毒性反应第十章解热镇痛抗炎药与抗痛风药主要内容:一、药物作用原理二、基本药理作用三、常用药物:阿司匹林对乙酰氨基酚安乃近难点:解热镇痛抗炎药的作用机理重点:阿司匹林、对乙酰氨基酚的作用、用途及不良反应重点与难点第一节概述解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。因化学结构和抗
2、炎机制与甾体激素不同,故又称非甾体抗炎药。本类药物品种繁多,包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类等,均能抑制体内PG合成酶(环氧酶),使PG合成减少,产生一系列药理效应。基本药理作用一、解热作用见热就退对吗?高热:立即退热(尤其小儿)低热:对因治疗发热是机体的一种防御反应,同时热型也是诊断疾病的重要依据,故临床上对于发热一般不急于应用解热药。病原体代谢产物体温调定点上移发热发热作用图解:外热原吞噬细胞内热原进入中枢PGE2刺激解热镇痛药氯丙嗪作用部位下丘脑体温调节中枢作用原理抑制PG合成抑制DA受体作用结果升高的体温调定点体温调节功能临床用途发热人工冬眠解热镇痛药与氯丙嗪对比注意:解热
3、镇痛药不降低正常体温(二)镇痛作用痛觉的产生:缓激肽组织受损组胺炎症反应5-羟色胺PGE痛觉感受器解热镇痛药与吗啡对比解热镇痛药吗啡作用部位外周中枢作用原理抑制PG合成兴奋阿片受体适应症慢性钝痛急性剧痛成瘾性无有注意:解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏绞痛无效(三)抗炎抗风湿作用毛细血管通透性血管扩张炎症PG合成炎症的产生:对控制风湿性及类风湿性关节炎有肯定疗效。第二节常用的解热镇痛抗炎药水杨酸类—阿司匹林苯胺类—对乙酰氨基酚吡唑酮类—安乃近其它有机酸类—吲哚美辛代表药物:阿司匹林Aspirin一、水杨酸类(一)体内过程吸收:口服易吸收分布:可进入关节腔、脑脊液、乳汁、胎盘等排泄:经
4、肝药酶代谢,经肾排泄(二)作用用途1、解热镇痛特点:(1)起效快(2)作用强(3)疗效肯定用途:用于感冒发热、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛等,也可用于癌症患者轻度疼痛2、抗炎抗风湿大剂量抗炎、抗风湿效果好风湿性和类风湿性关节炎对症治疗首选3、防止血栓形成小剂量防止血栓形成大剂量促进血栓形成用途:心、脑血管疾病4、胆道蛔虫症大剂量口服,胆道酸性环境,引起胆道括约肌松弛,使蛔虫(蛔虫厌酸)退出胆道5、其它治疗痛风症、腹泻、肠液过度分泌(三)不良反应1、胃肠反应大剂量或长期服用可诱发胃溃疡和胃出血注意:饭后服肠溶片与抗酸药同服2、凝血障碍用维生素K防治3、过敏反应阿司匹林哮喘最常见,发
5、现后停药抗过敏(糖皮质激素)4、水杨酸反应发现后立即停药对症治疗(静滴碳酸氢钠)5、瑞氏综合征注意:水痘、流感病毒感染者慎用(四)禁忌症消化性溃疡哮喘妊娠妇女有出血倾向者二、苯胺和吡唑酮类代表药物:苯胺类对乙酰氨基酚吡唑酮类安乃近对乙酰氨基酚parcetamol又名扑热息痛1、作用特点:(1)解热、镇痛作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱(2)无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用2、用途发热、头痛、牙痛、神经痛3、不良反应少见,偶见过敏反应,过量导致高铁血红蛋白症和肝、肾毒害安乃近Metamizolesodium又名诺瓦精特点:1、解热、镇痛、抗风湿作用快、强;2、主要用于发热、头痛、风湿
6、痛、牙痛、肌肉痛;3、不良反应多且严重三、其它有机酸类代表药物:吲哚美辛Indomethacin又名消炎痛特点1、解热、镇痛、抗风湿作用较阿司匹林强;2、用于阿司匹林不能耐受或疗效欠佳的风湿性及类风湿性疾病;3、也用于急性痛风、癌症发热及其它药物不易控制的发热;4、不良反应多见;5、消化性溃疡、帕金森病、精神失常、癫痫、肝肾功能不全、妊娠妇女、儿童禁用布洛芬(ibuprofen,异丁苯丙酸)特点:1、解热、镇痛、抗炎抗风湿作用好,胃肠反应轻;2、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎;3、出现视力模糊及中毒性弱视,立即停药吡罗昔康(piroxicam,炎痛喜康)特点:1、镇痛作用强,
7、抗炎、抗风湿作用类似阿司匹林;2、不良反应少,大剂量或长期用药可致消化道出血、溃疡;3、消化性溃疡患者、妊娠与哺乳期妇女及儿童禁用小结解热镇痛抗炎药抑制PG合成酶解热:高热镇痛:钝痛抗炎抗风湿“五”个作用及用途1、解热镇痛2、抗炎、抗风湿3、防止血栓形成4、胆道蛔虫症5、其它“五”个不良反应1、胃肠反应2、凝血障碍3、过敏反应4、水杨酸反应5、瑞氏综合征阿司匹林1、作用特点:(1)解热、镇痛作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱(2)无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集作用2、用途发热、头痛、牙
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