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时间:2018-09-20
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1、想想看上一节课讲得什么?授课内容●第十五章镇静催眠药●第十九章镇痛药目的要求掌掌握熟悉了解地西泮、吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应、禁忌证。巴比妥类、水合氯醛的特点?镇痛药作用机制。其他镇痛药的特点。镇静催眠药的分类及代表药物。吗啡、哌替啶体内过程的特点。药理学教研室康白第十五章镇静催眠药●镇静催眠药:是一类对CNS功能有抑制作用的药物。●分类概述苯二氮卓类巴比妥类其它类睡眠时相NREMS1期2期3期4期SWS夜惊梦游有何意义REMS多梦有何意义[地西泮diazepam][体内过程]1.PO吸收好,im吸收不规则2.血浆蛋白结合率较高,可通过胎盘、乳汁3
2、.在肝脏代谢4.肾脏排泄,t1/220~100h第一节苯二氮卓类1.抗焦虑:显著改善精神紧张、忧虑、恐惧、失眠等症状。焦虑症首选[作用及用途]●用于2.镇静催眠:●特点:①缩短入睡时间,延长睡眠时间,减少觉醒次数。②对快动眼睡眠(REMS)时相影响较小③可产生暂时性记忆缺失,可缓解麻前紧张。④缩短NREMS的4期,有利于夜惊梦游治疗①各类失眠症②麻醉前给药或复合麻醉的组成部分③心脏电复律术及内窥镜检查●用于3.抗惊厥抗癫痫:抗惊厥作用强,地西泮、三唑仑显著①辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥②癫痫持续状态(首选)●用于4.中枢性肌肉松弛:中
3、枢或局部病变引起的肌张力增强,肌肉痉挛等。●用于[机制]增强中枢抑制性递质GABA的功能和突触抑制效应,使神经元兴奋性降低有关。Cl-地西泮BZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA++机制:促进Cl-进入细胞内,引起膜超级化βα1.CNS:嗜睡、头痛、乏力等。2.呼吸循环抑制:血压↓、心率↓、呼吸↓3.耐受性与依赖性,突然停药出现反跳戒断症状。4.致畸5.急性中毒●注:氟吗西尼解救[不良反应]?●与中枢抑制药、乙醇合用,中枢抑制增强。第二节巴比妥类●特点:1.镇静→催眠→抗惊厥→麻醉→麻痹2.用于多种原因引起的惊厥、癫痫强直阵挛发作、癫痫持续状态。3.
4、静脉麻醉或诱导麻醉4.过量中毒应碱化尿液请自学总结●水合氯醛与苯二氮卓类比较有哪些特点第十九章镇痛药analgesics●疼痛:多种原因引起的使患者痛苦的一种临床症状。第一节概述1.镇痛药:是一类作用于CNS,在不影响意识和其他感觉的情况下,选择性消除或缓解疼痛的药物。2.分类:●麻醉性镇痛药●非麻醉性镇痛药第二节阿片受体与内源性阿片肽甲啡肽、亮啡肽μκδσ●阿片受体与脑啡肽[吗啡morphine]第三节吗啡及阿片受体激动药[体内过程]1.PO易吸收,首关消除明显,F↓2.广泛分布全身,仅少量通过BBB3.可通过胎盘、乳汁4.肝代谢、肾排泄,t1/2为2-
5、3h一、CNS1.镇痛●特点:①镇痛作用强②镇痛面广:钝痛>锐痛>内脏绞痛●机制:(+)脊髓、脑室、丘脑阿-R→镇痛[药理作用]含脑啡肽神经元阿片受体痛觉感受神经元P物质接受神经元脑啡肽或镇痛药冲动冲动传入脑内P-R2.镇静及欣快作用:●特点:①镇静作用明显②可产生欣快感、易成瘾●机制:(+)边缘系统阿-R→消除情绪反应(+)蓝斑核阿-R→欣快感3.抑制呼吸:频率、潮气量↓●机制:(1)兴奋延髓呼吸中枢的阿-R,↓对CO2张力的敏感性(2)抑制呼吸调节中枢4.镇咳:具强大镇咳作用(+)孤束核阿-R,抑制咳嗽中枢有关5.其他:●缩瞳,针尖样瞳孔(+)中脑盖前
6、核阿-R有关●恶心、呕吐(+)延髓CTZ有关●对内分泌的影响二、平滑肌1.兴奋胃肠平滑肌:止泻、便秘●机制:①抑制推进性肠蠕动②抑制肠内容物的通过③抑制消化液的分泌④抑制中枢,便意迟钝2.兴奋胆道平滑肌:胆道平滑肌收缩→奥狄氏括约肌痉挛→抑制胆汁排泄→胆内压↑想想看胆绞痛患者与何药合用?3.其他:①膀胱括约肌张力↑→尿潴留②兴奋支气管平滑肌→哮喘③对抗催产素兴奋子宫作用→产程↑三、心血管系统扩张血管、降低血压、升高颅内压、保护缺血心肌四、免疫系统:1.抑制淋巴细胞增殖2.减少细胞因子分泌3.减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用1.可用于各种疼痛●其他镇痛药无效的剧
7、痛[临床应用]●心绞痛2.心源性哮喘●机制:①扩张血管、↓心脏负荷②降低呼吸中枢对CO2的敏感性③镇静消除情绪反应,耗氧量↓3.止泻:急、慢性消耗性腹泻1.一般反应:头晕、恶心呕吐、嗜睡等2.耐受性和依赖性3.急性中毒解救:纳洛酮[不良反应]●注意?1.诊断未明急性腹痛2.分娩、哺乳期3.哮喘、肺心病4.颅内压↑、肝功能严重↓[禁忌证]请自学总结●可待因与吗啡比较有哪些特点[哌替啶,度冷丁dolantin][作用](一)CNS1.镇痛、镇静、欣快较吗啡弱2.有抑制呼吸、恶心、呕吐作用3.无明显镇咳、缩瞳作用4.依赖性较慢(二)心血管系统1.体位性低血压、晕
8、厥2.颅内压升高(三)内脏平滑肌1.胃肠平滑肌较吗啡弱,无便秘、止
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