三有机锡（4R）-3-[[（2S）-5-氧-2-吡咯烷基]羰基]-4-噻唑烷甲酸酯的合成、结构和体外抗癌活性.pdf

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1、第30卷第9期无机化学学报V0I_30No．92014年9月CHINESEJOURNALOFINORGANICCHEMISTRY2087．2092三有机锡()．3_【【(2S)．5．氧．2．吡咯烷基】羰基】．4．噻唑烷甲酸酯的合成、结构和体外抗癌活性田来进，王晓龙1郑晓亮2董云赛1刘志坤1(曲阜师范大学医药中间体与天然药物山东省高校重点实验室，曲阜273165)(浙江省医学科学院药物研究所，杭州310013)摘要：利用三有机锡氢氧化物和手性配体●犏)．3-[[(2Js)一5一氧一2一吡咯烷基]羰基]_4．噻唑烷甲酸(H

2、1反应合成了3个三有机锡●)．3_【【(23)一5一氧一2一吡咯烷基]羰基]-4．噻唑烷甲酸酯R。SnL[1，R=c．C6H(a)，CH(b)，C6HC(CH3)：CH：(c)l，通过元素分析、IR,1HNMR和X一射线单晶衍射表征了其结构。化合物la属正交晶系，P222空间群；化合物lb属单斜晶系，尸2。空间群。二者均为由羧基氧和内酰胺羰基氧桥联配位形成的右螺旋链状有机锡配位聚合物，锡原子具有五配位[SnC，02]畸变三角双锥构型。化合物la和lb对体外2种人癌细胞Colo205和Bcap37增殖均有强的抑制作用，其

3、活性为lb>la。关键词：有机锡羧酸酯；匹多莫德；)．4．噻唑烷甲酸；晶体结构；抗癌活性中图分类号：0614．43+2文献标识码：A文章编号：1001—4861(2014)09．2087—06DoI：10．11862／CJIC．2014．301Synthesis，StructureandinvitroAnti-tumorActivityofTriorganotin(4R)-3．【【(2S)-5-Oxo-2-pyrrolidinyl】carbonyI]-4-thiazolidinecarboxylatesTIANLai—

4、Jin’WANGXiao-LongZHENGXiao-Liang2DONGYun—SaiLIUZhi—Kun(KeyLaboratoryofPharmaceuticalIntermediatesandNaturalMedicine，QNormalUniversity,QShandong273165，China)(21nstituteofMatenaMedw~ZhejiangAcademyofMedicalSciences，Hangzhou310013，China)Abstract：Threetriorganotin(4

5、尺)-3．[[(2-5一OXO一2-pyrrolidiny1]carbony1]-4一thiazolidinecarboxylates，R3SnL(1，R=c—C6Hma；C6H5，b；C6H5C(CH3)2CH2，c)，havebeensynthesizedbythereactionoftriorganotinhydroxidewith(4R)-3_[[(2．s)-5一OXO一2一pyrrolidiny1]carbony1]一4一thiazolidinecarboxylicacid(HL)andcharacteriz

6、edbymeansofelementalanalysis，IR，HNMRspectraandX—raysinglecrystaldiffraction．ThecrystaloflabelongstoorthorhombicspacegroupP2~2121，andthecrystaloflbbelongstomonoclinicspacegroupP21．Compoundslaandlbbothpossessatrans-C3SnO2trigonalbipyramidalgeometrywiththeaxialposi

7、tionsoccupiedbythecarboxylateoxygenandthelactamoxygenofpyroglutamylofanadjacentmoleculeandformaone—dimensionalright—handedhelix．Thecompoundslaandlbhavepotentinvitroanti-tumoractivityagainsttwohumantumorcelllines，Colo205andBcap37．Theactivityorderislb>la．CCDC：8376

8、09，HL；837610，la；837611，lb．Keywor~：organotincarboxylate；pidotimod；(4)-4-thiazolidinecarboxylicacid；c~stMstructure；anti-tumoractivity收稿日期：2014—04—12。收修改稿日期：2014—05．16。山