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《2014-阿格列汀测定相关22》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、查阅文献应该记录的内容:阿格列汀（吡格列酮苯酸酯），分子量461.51。溶于二甲基亚砜，微溶于水和甲醇及乙醇，溶于乙腈?极微溶于辛醇和乙酸异丙酯。PKa=9.47；极性35.44。用0.01mol/LHCl溶解，47.0,27.1,27.6and21.9mg/ml溶解于0.1mol/LHCl(pH1.0),,0.01mol/LHCl(pH2.0),（实验显示溶解度与pH无关）pH4.5，0.05mol醋酸缓冲液和pH6.8,0.05mol磷酸缓冲液,一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药动学参数800mgTMAX1-2小时，消除半衰期21
2、小时（剂量为25mg）,分布容积417L.代谢:两个主要代谢产物M-1和M-2，1为活性代谢产物，但小于母体的1%,2为非活性代谢产物，不转换为S构型，25mg剂量检测不到S-构型。肾排泄率9.6 L/hr50mg剂量线性范围1.07to347ng/mL。来源离子对/类型质谱参数（参考）液相条件萃取方法线性范围；给药剂量；峰浓度溶剂备注EffectsofDPP-4InhibitorsontheHeartinaRatModelofUremicCardiomyopathyFocus96-wellextractionplates，固相萃取Rats
3、,定量下线0.250nmol/l，C13作内标，Pharmacokinetics,Pharmacodynamics,andTolerabilityofSingleIncreasingDosesoftheDipeptidylPeptidase–4InhibitorAlogliptininHealthyMaleSubjectsRonaldChristopher,PhD1，March2008PositiveMRM340/116,326/116,382/126梯度洗脱，水相（0.1%甲酸）/有机相乙腈（0.1%甲酸）a3-mminternaldia
4、meter(ID)×4mmguardcolumn.a2-mmID×50mmanalyticcolumnabinaryHPLCpump乙腈蛋白沉淀法alogliptin25,50,100,200,400,or800mg160µL水：甲醇(80:20)氘化内标25/100微升，保留时间（阿格列汀/M-1/M-2=~2.4/~1.9/~2.3minutes）还测定了S-阿格列汀,以及尿液中的各物质浓度，及血液中二肽基肽酶-4酶的分析活性胰高血糖素样肽-1测定Pharmacokinetic,Pharmacodynamic,andTolerabili
5、tyProfilesoftheDipeptidylPeptidase–4InhibitorAlogliptin:ARandomized,Double-Blind,Placebo-Controlled,Multiple-DoseStudyinAdultPatientswithType2DiabetesPaulCovington,MD1，March2008质谱条件同上测定了阿格列汀和N-去甲基化活性代谢产物M-I，阿格列汀（1.00to1000ng/mL；M-1(0.100to100ng/Ml；)；剂量25,100,400；146，630，24
6、20乙二胺4醋酸（抗凝剂），收集了血液和尿液。文中包含取血时间点等信息。代谢物M-1为母体化合物的约1%，考虑为次代谢产物，没有测HPLC法测定苯甲酸阿格列汀片的含量时春娟12013年中国药房色谱柱：KromasilC18（250mm×4.6mm，5μm）；流动相：0.05mol/L的KH2PO4溶液（磷19.96～179.6μg/m流动相酸调pH3.0）-乙腈（65∶35），流速：1.0ml/min；检测波长：224nm；柱温：室温；进样量：20μl。ANEWSTABILITYINDICATINGRP-HPLCMETHODDEVELOPM
7、ENTFORSIMULTANEOUSESTIMATIONOFMETFORMINANDALOGLIPTININBULKASWELLASINPHARMACEUTICALFORMULATIONBYUSINGPDADETECTORG.SatyaSri*IndoAmericanJournalofPharmaceuticalResearch,2013XTerracolumn(250mm×4.6mm,5μm)流速1mLpermin检测波长235nm进样量20l2.5g/LKH2PO4溶液（磷酸调pH4.0）-乙腈（70∶30），7.5-17.5μg/ml
8、流动相
