奥格列汀杂质列表

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1、深圳市恒丰万达医药科技有限公司品牌产品名结构式中文名称:MK-3102中文同义词:(2R,3S,5R)-2-(2,5-)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺;(2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-[2-(甲基磺酰基)-2,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(4H)-基]四氢-2H-吡喃-3-胺;奥格列汀;奥马格列汀英文名称:MK-3102;MK-3102;(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c

2、]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine;MK-3012;(2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Metylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine(MK-3102enantioMer);(2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyra

3、zol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine;OMarigliptin;OMarigliptin.CAS号:1226781-44-7分子式:C17H20F2N4O3S分子量:398.43H&D奥格列汀杂质AH&D奥格列汀杂质BH&D奥格列汀杂质CH&D奥格列汀杂质EH&D奥格列汀杂质FH&D奥格列汀杂质GH&D奥格列汀杂质HDPP-4抑制剂是近年来国内外研发的热点，国外已经上市的就已经有7个，国内还有多个自主研发的1.1类新药已经获得临床批件。第一个上市的DPP-4抑制剂为西格列汀，目前销售规模已达40亿美元，预计到2018年其销售额有

4、望达到78亿美元。和其它化合物相比，Omarigliptin有着独特优势。首先，是药效学特性。Omarigliptin对DPP-4的抑制活性（C50=1.6nM，K1=0.8nM）比西格列汀更强（IC50=18nM）。其次，对DPP-4高选择性。DPP从1-9有很多亚型，其中对DPP-8和DPP-9的抑制常与药物的毒性作用有关。2周的大鼠研究表明，对DPP-8和DPP-9的抑制会导致大鼠脱毛、血小板减少、贫血、脾肿大甚至死亡的现象增多。在急性狗毒性研究中，抑制导致了狗的血性腹泻。体外研究表明，Omarigliptin对DPP-4抑制的特异性非常强，对其余蛋白酶（包括QPP

5、、FAP、FEF、DPP8和DPP9）则活性很低，IC50>67μM，因而不会产生上述的那些副作用。再次，在药代动力学方面，Omarigliptin最显著的特点是半衰期长。Omarigliptin的半衰期可达63h，而西格列汀为12.4h，维格列汀为2-3h，沙格列汀在母体中为2.5h。这意味着Omarigliptin仅需要每周服用一次即可达到较好的血糖控制效果。DPP-4抑制剂是近年来国内外研发的热点，国外已经上市的就已经有7个，国内还有多个自主研发的1.1类新药已经获得临床批件。第一个上市的DPP-4抑制剂为西格列汀，目前销售规模已达40亿美元，预计到2018年其销售

6、额有望达到78亿美元。和其它化合物相比，Omarigliptin有着独特优势。首先，是药效学特性。Omarigliptin对DPP-4的抑制活性（C50=1.6nM，K1=0.8nM）比西格列汀更强（IC50=18nM）。其次，对DPP-4高选择性。DPP从1-9有很多亚型，其中对DPP-8和DPP-9的抑制常与药物的毒性作用有关。2周的大鼠研究表明，对DPP-8和DPP-9的抑制会导致大鼠脱毛、血小板减少、贫血、脾肿大甚至死亡的现象增多。在急性狗毒性研究中，抑制导致了狗的血性腹泻。体外研究表明，Omarigliptin对DPP-4抑制的特异性非常强，对其余蛋白酶（包括Q

7、PP、FAP、FEF、DPP8和DPP9）则活性很低，IC50>67μM，因而不会产生上述的那些副作用。再次，在药代动力学方面，Omarigliptin最显著的特点是半衰期长。Omarigliptin的半衰期可达63h，而西格列汀为12.4h，维格列汀为2-3h，沙格列汀在母体中为2.5h。这意味着Omarigliptin仅需要每周服用一次即可达到较好的血糖控制效果。