作用于肾上腺素受体的药物

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1、第六章作用于肾上腺素受体的药物学习重点：掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应等。熟悉肾上腺素受体激动药和阻断药的代表药物的用药特点。2第六章作用于肾上腺素受体的药物一、激动药(adrenoceptoragonists)二、阻断药(adrenoceptorblockers)第一节药物的构效关系及分类一、肾上腺素受体激动药定义：是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体，产生与肾上腺素能递质（去甲肾上腺素）作用相似的药物。4肾上腺素受体激动药基本化学结构为-苯乙胺（苯环+碳链+氨基）分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类5去甲肾上腺素-CH3肾上腺素异丙肾上腺素-CH-(CH3

2、)2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药构效关系（一）苯环上化学基团的不同苯环第3、4位碳上都有羟基时，在外周产生明显的α、β受体激动作用；若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中枢作用增强。如：麻黄碱构效关系（二）氨基末端的氢原子被取代氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α受体有亲和力；如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用逐渐减弱。8去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体的亲和力；如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的亲和力，而

3、对α受体的作用逐渐减弱。氨基末端的氢被取代与α、β受体亲和力的关系二、肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。β受体阻断药的化学结构分类芳基乙醇胺类芳氧基异丙醇胺类10，受体激动药——肾上腺素(AD)分三类受体激动药——去甲肾上腺素(NA)受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)第二节、肾上腺素受体激动药11，受体分布部位及作用皮肤血管、粘膜血管(激动1收缩)肾血管(激动1收缩)---突触前膜(激动2负反馈)---心肌细胞(激动1兴奋)冠脉血管、骨胳肌血管(激动2扩张

4、)支气管平滑肌细胞(激动2扩张)212112一、、受体激动药肾上腺素(AD)-CH3肾上腺素13肾上腺素(AD)来源肾上腺髓质：含AD85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD药用AD:1.家畜肾上腺中提取2.人工合成14[药动学Pharmacokinetics]（1）口服易被碱性肠液破坏，故无效。（2）肌内注射，作用维持10-30min。（3）皮下注射因能收缩血管，延缓吸收作用，时间可维持1hr左右。因此一般采用皮下注射15[药理作用Pharmacologicalactions]1、心血管系统（１）对心脏激动1产生明显的兴奋作用。（２）对血管AD能同时激动血管上

5、１和２受体，与１受体结合产生缩血管作用，与２受体结合产生扩血管作用。16（３）血压小剂量：心脏兴奋收缩压↗，舒张压↘脉压↗大剂量：收缩压、舒张压都↗２、平滑肌激动支气管平滑肌２受体，可使处于痉挛状态的支气管扩张。３、代谢明显增强代谢，血糖↗，血脂↗，耗氧量↗17［临床应用Clinicaluses］１、用于心脏骤停的抢救。使停跳的心脏复苏，一般心室内注射２、用于过敏性休克——首选药（症状：小血管扩张，血压下降；支气管痉挛，粘膜水肿）一般肌内或皮下注射３、用于支气管哮喘扩张支气管，作用快而强，控制急性发作。４、局部应用(1)减少局麻药吸收（AD加入局麻药中）(2)局部止血18［副作用A

6、dversereactions］剂量过大，可发生心率失常和血压骤增引起脑溢血。［禁忌症Contraindications］甲亢、糖尿病病人禁用，其它禁忌症与去甲肾上腺素相同19同类药一：多巴胺(dopamine,DA)DopamineH去甲肾上腺素多巴胺20[药动学Pharmacokinetics]口服无效。主要通过静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。[作用机制Mechanisms]小剂量：激动肾血管上多巴胺R肾血管扩张中剂量：激动心脏上１R心脏兴奋大剂量：激动血管上１R血管收缩21[药理作用Pharmacologicalactions]１、对心脏兴奋心脏，心肌收缩力↗２、对血管、血压小

7、剂量：使肾脏血管扩张中剂量：心脏兴奋性↗，心输出量↗血压↗大剂量：血管收缩血压↗３、对肾脏小剂量：肾血管扩张肾血流量↗尿↗大剂量：肾血管收缩肾血流量↘尿↘22［临床应用Clinicaluses］１、抗各类休克（心源性、感染性、失血性）２、急性肾衰与利尿药合用３、治疗充血性心衰23［不良反应Adversereactions］1、治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。2、剂量过大、静滴太快时，会