12作用于肾上腺素能受体的药物

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1、第十二章作用于肾上腺素能受体的药物肾上腺素能神经系统药物包括—拟肾上腺素药一抗肾上腺素药主要作用于肾上腺素受体儿茶酚胺类神经递质肾上腺素去甲肾上腺素多巴胺肾上腺素受体激动剂的用途潮动剂药物兴奋al受体屮徐升高血压和抗休克兴奋中枢Ct受体降血压兴奋卩1受体强心和抗休克兴奋P2受体平喘和改善微循环，及防止早产第一节拟肾上腺素药通过兴奋交感神经发挥作用的药物。与受体发生作r直接作用药儿茶酚胺类，如异丙肾上腺素＜混合作用药非儿茶酚胺类，如可乐定、间接作用药兼有直接和间接作用，麻黄碱主要学习药物肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇肾

2、上腺素光学活性苯乙胺结构与命名（R）-4-[2-（甲氨基）・1•轻基乙基]・1,2■苯二酚理化性质1、还原性邻苯二酚，空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质-口光、热及微量金属离子能加速氧化，成红色的肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体水溶液露置空气及日光屮，会氧化变色-加入焦亚硫酸钠等抗氧剂，可防止氧化，储藏吋应避光并避免与空气接触2、酸碱性3、消旋化水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而降低药效作用同吋具有较强的a和B受体的兴奋作用-用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救-可制止鼻粘膜和牙龈岀血-与局部麻醉药合用可

3、减少毒副作用，可减少手术部位的岀血构效关系天然或合成药物均以R构型为活性盐酸麻黄碱苯环上无酚疑基B■苯乙胺的结构骨架碳链增长或缩短均使作用降一、拟肾上腺素药（1■碳甲基命名（1R,2S）・2・甲氨基•苯丙烷亠醇盐酸盐结构特点与肾上腺素类药物相比1、苯环上无酚羟基有邻二酚：短暂而强大无邻二酚：缓慢而持久2、a・碳甲基光学异构体临床使用的是伪麻黄碱构效关系化合物极性降低，具有较强的中枢兴奋作用空间位阻不易被单胺氣化酶代谢脱胺稳定性增加，作用时间延长。a■碳烷基使活性降低,中枢毒性增大。无酚羟基，不受COMT的影响,作用强

4、度^Adrenaline为低,作用时间比后者大大延长。作用能兴奋（X、卩两种受体，a：治疗鼻塞，收缩小血管；卩2：止咳伪麻黄碱，广泛用作鼻充血减轻剂，也是很多复方感冒药的主要成分麻黄碱服用后排泄缓慢，作用持久，临床上用于支气管哮喘。二、a受体激动剂a2受体激动剂甲基多巴一一中枢性降压药内源性多巴的a—甲基化衍生物邻苯二酚结构，对光和氧不稳定，易于发生氧化反应，加入亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，避光。用途：激活。2受体中，枢性降压药，用于治疗高血压。盐酸可乐定一一中枢性降压药亚胺型（主要）C1氨基型命名2-[（2,6•

5、二氯苯基）亚胺基]咪喘烷盐酸盐性质1、存在两种互变异构体，主要以亚胺型存在2、非平僧分子，活性构象与去甲肾上腺素相似用途a2受体激动剂，用于降压三、选择性B受体激动剂1、选择性P1受体激动剂盐酸多巴酚丁胺：心源性抗休克，增加心肌收缩力和心博量。2、选择性B2受体激动剂沙丁胺醇：舒张支气管，支气管炎，哮喘。1、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。2、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途。3、熟悉去甲肾上腺素、多巴胺的结构和用途。主要学习内容1、重点药物:肾上腺素、盐酸

6、麻黄碱、沙丁胺醇2、拟肾上腺素药物的构效关系和理化性质总结:0Hnh2去甲肾上腺素：（X用于各种休克肾上腺素：对a和卩受体均有较强的激动作用，主要用于治疗过敏性休克、心脏骤停的急救、支气管哮喘等盐酸异丙肾上腺素：为p受体激动剂。用于支气管哮喘，以及传导阻滞、心肌梗死后的心源性抗休克和败血性休克等盐酸多巴酚丁胺：［31心源性抗休克沙丁胺醇：p2舒张支气管，支气管炎,哮喘。苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系卩-苯乙胺的基本结构以其它环状结构代替苯环,外周作用仍保留，但中枢兴奋作用降低ot碳上若带有一个甲基，外周拟肾上

7、腺素作用减弱，而中枢兴奋作用增强，作用时间延长N上取代基对a和p受体效应的相对强弱有显著靈响。取代基由甲基到叔丁基，a受体效应减弱，卩受体效应增强，且对卩2受体的选择性也提高卩-碳上通常带有拜基，其绝对构型以R构型为活性体苯环上酚轻基使作用增强,尤以3=4•位轻基最明显以两个碳原子的长度为最佳，碳链延长或缩短均使作用降低第二节抗肾上腺素药分类a受体阻断剂卩受体阻断剂（重点）B•受体主要分布：B1在心脏P2在血管和支气管平滑肌B•受体阻滞剂分类据两种受体亚型亲和力的差异1）非选择性B■受体阻滞剂一一对B1和B2■受体产

8、生相似幅度的拮抗作用2）选择性B1受体阻滞剂3）非典型的B受体阻滞剂盐酸普蔡洛尔一一作用于B•受体，对B1和B2无选择性命名1■异丙氨基・3・（1■荼氧基）・2■丙醇盐酸盐结构特点1、氧代丙醇（仲醇）2、仲胺3、S体一左旋一活性强，药用，外消旋体体内代谢1、水解生成。■蔡酚（官能团反应）2、再成葡萄糠醛酸昔（结合反应）排出3、侧链氧化成竣基用途