作用于肾上腺素受体的药物(05)ppt

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1、作用肾上腺素受体的药物伊犁州友谊医院麻醉科药物使用原则属于心血管活性药物使用此类药物要有熟练的病理生理学基础掌握此类药物的共性与个性明确目的掌握适应症、适当使用药物分类兴奋药：拟肾上腺素药物（拟交感胺药物）抑制药：抗肾上腺素药物、肾上腺素能神经阻滞药第一节概述一、肾上腺素能神经及其递质肾上腺素能神经存在部位∶自主神经系统中的交感神经节后纤维神经末梢和CNS中递质存在部位∶突触前膜、突触后膜交感神经膨体中的囊泡递质的合成∶酪氨酸>多巴>（囊泡中，多巴胺>去甲肾上腺素）>（肾上腺髓质中，去甲肾上腺素向肾上腺素的转化受肾上腺皮质激素的调控）递质释放

2、∶胞裂外排递质作用的消失∶75-95%NE通过摄取1（释放递质的细胞摄取）回到膨体中；进入循环的由摄取2（效应细胞摄取）被其它组织摄取由COMT代谢二、肾上腺素受体肾上腺素受体是细胞膜上的一种特殊蛋白质（配基）。根据其与配体结合后产生的激动效应不同可分为a1（主要位于突触后膜）、a2（主要位于突触前膜）、ß1（主要分布于心脏）、ß2（主要分布于血管、支气管等平滑肌）、ß3受体（主要分布于脂肪）中枢神经系统有a受体分布三、肾上腺素能神经外周一般作用及其机制.受体的分布部位、及其激动后效应.作用机制∶直接作用于受体；影响递质；影响生物转化四、药物

3、分类拟肾上腺素药（拟交感胺）抗肾上腺素药（肾上腺素受体阻滞药）肾上腺素能神经阻滞药。受体激动后的效应a1型（血流重分布）效应∶激动a受体分布密度高的小动脉、小静脉使其收缩；以肾小动脉和胃肠动脉、皮肤粘膜强烈收缩，骨髂肌血管收缩，对冠状动脉影响较小。在其它因素的共同作用下可有以下作用∶提高血压（特别是舒张压）、心率反射性减慢、增加冠脉血流量、提高心脏后负荷、减少心输出量、增加心肌氧耗量、尿量减少和胃肠功能障碍、肌乏力。a2型效应a2型效应∶胰导素分泌减少；血小板聚集；NE释放减少；血管平滑肌收缩。ß型效应ß1作用∶心脏的正性肌力作用（增加收缩力

4、）、正性变时作用（心率增快，增加窦性及异位起搏点的兴奋性和加快束支的传导性）ß2作用∶冠脉及骨骼肌血管扩张致心脏后负荷减少、支气管平滑肌松弛、糖原分解、K离子摄取（进入细胞内）ß3作用∶脂肪分解。在其它因素的共同作用下可有以下作用∶心输出量增加、收缩压轻度升高、舒张压下降、心肌氧耗量增加、冠脉血流减少、诱发心律不齐甚至室颤。多巴胺受体效应肾、肠系膜动脉舒张，利于排钠利尿血压的病理生理学药物的使用基础心输出量增加主要提高收缩压和增大脉压差；外周阻力增高主要增加舒张压；降低可使舒张压下降。第二节拟肾上腺素药概述包括肾上腺素、多巴胺、麻黄碱；去甲肾

5、上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明、可乐定；异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、间羟异丙肾上腺素作用受体专一性（a,b受体激动药、a受体激动药、b受体激动药、多巴胺受体激动药；）作用强度构效关系；量效关系二、a、b受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱肾上腺素(1)药理作用∶直接作用于a,b体，产生a,b型作用；量效关系明显，1-2ug/min兴奋b2受体、2-10ug/min兴奋b1、b2、a受体、10-20ug/min兴奋b1、b2、但主要表现a型效应。肾上腺素(2)心脏作用∶２-10ug/min主要兴奋b1受体。正性变力、正性变时、提高窦性（异位）起搏

6、点的兴奋性；心输出量增加、心脏做功增多。血管∶1-2ug/min主要兴奋b2受体、2-10ug/min主要兴奋b1受体、并有b2和a受体作用。>1010ug/min主要兴奋a受体;过量肾上腺素可致肺水肿。血压∶存在量效(舒张压、收缩压差异）关系。呼吸∶支气管舒张致气道阻力下降，兴奋中枢作用致呼吸频率增快代谢∶糖原分解、脂肪分解中枢神经系统∶兴奋作用肾上腺素(3)呼吸∶支气管舒张致气道阻力下降，兴奋中枢作用致呼吸频率增快代谢∶糖原分解、脂肪分解中枢神经系统∶兴奋作用肾上腺素体内过程肌肉注射维持10-30min；静脉注射维持仅数分钟肾上腺素临床应

7、用心脏复苏抗过敏性休克与局部麻醉药伍用支气管哮喘局部止血肾上腺素的不良反应及注意事项血压过高、诱发异位心律（合并缺氧时可致室颤）老年人慎用高血压、器质性心脏病、甲亢、心铰痛禁用与卤化烃吸入麻醉剂可致心律失常多巴胺药理作用∶直接作用激动多巴胺受体、b1,a受体；对b2受体作用很弱；可间接作用促进递质释放。多巴胺的药理作用心血管∶量效关系明显；1-2ug/kg/min激动多巴胺受体、2-10ug/kg/min激动b1受体、10ug/kg/min激动a受体；1-5ug/kg/min舒张肾和肠系膜血管。肾∶肾血管舒张、抑制钠离子重吸收产生排钠利尿作用

8、多巴胺体内过程静脉注射作用维持数分钟多巴胺的临床应用保护肾及胃肠道功能（用在肝肾移植术中）治疗休克低血压、心肌收缩力下降、多巴胺的不良反应不良反应∶主要为药物过量反