通脉活血灵胶囊中大黄酚在大鼠血浆中的浓度及药代动力学研究

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1、通脉活血灵胶囊中大黄酚在大鼠血浆中的浓度及药代动力学研究作者：李兰芳，张勤增，解丽君，杨凤旭【关键词】通脉活血灵胶囊;,,大黄酚;,,血药浓度;,,HPLC　　摘要：目的：观察大鼠口服通脉活血灵胶囊后，其效能成分大黄酚在大鼠体内的药动学过程。方法：大鼠单次灌服通脉活血灵胶囊，用反相高效液相法测定不同时间的血药浓度，采用DAS2.0药动学软件拟合处理该药的药动学参数。结果：通脉活血灵胶囊中大黄酚在大鼠体内的药动学参数：T1/2α，T1/2β，AUC(o-∞)，K10，K12，K21，Tmax，Cmax分别为：1.054h，4.197h，2479.555mg/L，0.07

2、71/h，0.2221/h，0.4071/h，0.5h，230.58mg/L。结论：单次灌服通脉活血灵胶囊后，大黄酚在大鼠体内的药动学过程符合开放型二室模型，吸收快，消除慢，同服用单味大黄后大黄酚在家兔体内的药动学过程有一定的差异。　　关键词：通脉活血灵胶囊;大黄酚;血药浓度;HPLC　　DeterminationofchrysophanolfromTongmaihuoxuelingCapsulesinrat’splasmaandstudyonitspharmacokiics　　Abstract:Objective:Tostudythepharmacokiicsofc

3、hrysophanolinratsafterigadministrationofTongmaihuoxuelingcapsules(TC).Methods:TheconcentrationsofchrysophanolinplasmainedbyRP-HPLCmethodaftersingleigadministrationofTC.Theparametersofpharmacokiics.Results:ThepharmacokiicparametersofchrysophanolfromTCinratsax，Cmax;ThEirvalueg/L，0.0771/h，

4、0.2221/h，0.4071/h，0.5h，230.58mg/L.Conclusion:AftersingleigadministrationofTCinrats,theconcentration-timecurvesofchrysophanolinplasmafittedatentopenmodel.ThepharmacokiicofchrysophanolfromTCshoinationprocessinrats,thepharmacokiicofchrysophanolafterigadministrationofrhubarbinrabbits.　　Keya

5、ihuoxuelingcapsules;Chrysophanol;Plasmaconcentration;HPLC　　　　通脉活血灵胶囊由丹参、大黄、槐米、制首乌、川芎、鸡内金等组成，具有活血通脉、益气健脾之功效，现代研究表明具有降低血液粘度、预防心脑血管血栓形成、改善供血的作用。主要用于高粘血症、动脉粥样硬化、脑梗塞等病的治疗。大黄为主药之一，具有泻下、降脂、抑制血小板聚集等多种功能［1］。阐明其主要成分大黄酚在机体内药代动力学行为，有助于指导该复方的临床应用以及探讨大黄酚在全面发挥药理作用的地位和机制。本研究应用反相高效液相色谱法测定了大鼠单次口服通脉活血灵胶囊后

6、动物血浆中大黄酚的浓度，并应用药动学统计软件拟合了大黄酚在大鼠体内的药动学过程。为进一步开展该复方的药动学-药效学研究奠定了基础。　　1材料　　1.1仪器：Aglient1100高效液相色谱仪，安捷伦公司；METTLERAE240型电子天平，梅特勒仪器上海有限公司；TGL-16C离心机，上海安亭科学仪器厂。　　1.2药品与试剂：大黄酚标准品（中国药品生物制品检定所提供，批号：756-9204），通脉活血灵胶囊（为本院制剂中心自制，规格：0.5g/粒）；无水甲醇（天津市四通化工厂）；磷酸（石家庄市黄磷厂）；乙醚（天津市标准科技有限公司）均为分析纯；硫酸为优级纯；甲醇（天

7、津市康科德科技有限公司）为色谱纯；水为重蒸馏水。　　1.3试验动物：SD大鼠，体重200~250g，雌雄各半。动物许可证号：SCXK（冀）2003-1-003，合格证号：601022，河北省实验动物中心提供。　　2方法与结果　　2.1色谱条件　　固定相：ZORBAXSB-C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱；流动相：甲醇：0.1%磷酸（6：1）;检测波长为254nm流速：1.0ml/min；柱温：38℃；进样量：20μl，采用外标法定量测定血浆大黄酚浓度。　　2.2血浆样品预处理方法［2］　　取待测大鼠全血，及时离心制备分离血浆，用微量取样