和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学研究-2004.pdf

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1、北京大学学报（医学版）=]A,5/(]e’4f>5DA5>g4,6>JB（&4/(J&6)>45)46）!g:LX%0!5:X"!eMEX-##3·3"··论著·和厚朴酚在大鼠体内的药代动力学研究!陈世忠，贾!晖，乌耀华，王!弘（北京大学药学院中药研究室，北京!"###$%）［关键词］厚朴；和厚朴酚；药代动力学；剂型［摘!要］目的：研究和厚朴酚在大鼠体内药代动力学变化规律。方法：采用&’()法测定大鼠静脉注射给药后的体内血浆中和厚朴酚的浓度，并用%’$*程序处理数据。结果：静脉注射和厚朴酚后，药+时曲线符合三室开放模型，具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。结论：为和厚朴酚的

2、剂型设计和药效学研究提供了重要依据。［中图分类号］,-$.!!［文献标识码］/!!［文章编号］"0*"1"0*2（-##3）#"1##3"1#3!"#$%#&’()*+,)&-’."’*’()’/)*$#,-!)&45678197:;<，=>/&?8，@ABC:17?C，@/5D&:;<（(CE:FCG:FH:IJFCK8G8:;CL)78;MNMOMK8P8;M，’MQ8;

3、7CFSCP:Q8;MG8PN；V:NC-：&:;:Q8:L8;UMPG8:;YCNKML8RMFMKEHRM8;8;UMPG8:;G:6V1FCGNXJ7MEL::KNCSWLMNYMFM

4、X5+-?/,-：/IGMF’Z+Z8;UMPG8:;:I7:;:Q8:L，P:;PM;GFCG8:;1G8SMP?FRMNYMFMI8GGMKG:C%1P:SWCFGSM;GS:KML：Y8G77CLIG8SM:I-X$S8;，""X[S8;，C;K.0X$S8;X@’*&/?-)’*：&:;:Q8:LYCN?8PQLHK8NGF8E?GMK8;FCGNCIGMF’,+,C;KG7MP:;PM;GFCG8:;KMPFMCNMKFCW8KLHX]?FNG?K8MNWF:R8KMK8SW:F1GC;GFMIMFFM;PMG:G7MFMNMCFP7:;G7MW7CFSCP:KH;

5、CS8PNC;KG7MW7CFSCPM?G8PN:I&:;:Q8:LX（-./0’$#1$’+［2/"&345)’］，-##3，%0：3"+33）!!中药厚朴为木兰科植物厚朴（!"#$%&’"%((’)’$"6色谱法测定其含量([[X#^（面积归一化法）。/<81&’*,M7KXMG@8LN）凹叶厚朴（!"#$%&’"%((’)’$"&’*,M1LM;G""##型高效液相色谱系统，具四元梯度泵、在线7KXMG@8LNX+"7,8’&%8",M7KXMG@8LN）的干燥树皮、真空脱气机、恒温柱箱、紫外可见分光光度检测器、JO根皮及枝皮。具有燥湿消痰、下气除满等功效。用/<8LM;

6、G化学工作站。色谱柱为V8CS:;N8L（钻石）于湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘)"（$-.#SS_3X0SS，.!S）柱。6V大鼠，体重［"］咳。和厚朴酚（7:;:Q8:L）为中药厚朴中分离的带"$#‘-##<，由北京大学医学部动物中心提供。乙有烯丙基的连苯二酚类化合物，具有中枢抑制、肌酸乙酯、乙醚、乙腈、甲醇、无水乙醇、磷酸、水合氯醛［-，%］松、抗血小板凝集和抗菌等药理活性。有研究均为分析纯试剂。表明，口服和厚朴酚后，其在胃肠部位大部分被代谢ACDB和厚朴酚血药浓度测定方法的建立JO成其它成分，这是造成其药理作用与传统用药有较ACDCAB液相色谱条件!V8

7、CS:;N8L（钻石）)"（$-.#大差异的主要原因（另文发表）。因此研究和厚朴SS_3X0SS，.!S）柱；甲醇+#X#.^（体积分数）酚在生物体内的分布、代谢、消除过程将对阐明和厚磷酸（**a-%）为流动相，检测波长-[3;S，柱温-.朴酚的作用机制和临床用药具有十分重要的意义。b，流速LS(cS8;。为此我们对静脉注射和厚朴酚在大鼠体内的药代动AEDCDB血浆样品处理方法!分别取大鼠空白血浆力学进行了研究，现将结果报道如下。#X.S(，加入和厚朴酚对照品溶液-.!(（#X$$