红景天苷脂质体在大鼠体内药代动力学的研究

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1、红景天苷脂质体在大鼠体内药代动力学的研究毛志峰1，刘兰英1，刘建明2，余松华2，顾刚妹*2(1,南昌市第三医院南昌江西330009；2,江西医学院上饶分院上饶江西334000)[摘要]目的：研究红景天苷脂质体在大鼠体内的药动学特征。方法：采用SD大鼠，随机分为红景天苷脂质体实验组和及红景天苷溶液对照组，分别灌胃给予实验组及对照组制剂，用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中红景天苷的浓度，采用DAS2.0程序计算药代动力学参数，并进行统计学分析。结果：红景天苷脂质体制剂和溶液制剂经灌胃给药后，t1/2β分别为(13.19

2、±0.60)h和(5.16±0.19)h，AUC0-12分别为(4.75±0.69)μg/(mL·h)和(2.68±0.74)μg/(mL·h)，两种制剂的t1/2β和AUC0-12均存在显著性差异(P<0.05)，脂质体剂型显著增加了红景天苷的AUC，提高了红景天苷的生物利用度，延长了其在血液循环中的时间。结论：与非脂质体相比，红景天苷脂质体灌胃给药后，具有缓释作用。[关键词]红景天苷；脂质体；药代动力学；高效液相色谱法PharmacokineticsofsalidrosideliposomesinratsMAOZh

3、i-feng1,LIULan-ying1,LIUJian-ming2,YUSong-hua2,GUGang-mei*2(1,ThirdHospitalofNanChang,NanChang,330009,China;2,ShangRaoBranchofJiangXiMedicalCollege,ShangRao,334000,China)[Abstract]Objective:Tostudythepharmacokineticsofsalidrosideliposomesinrats.Methods:SDratswer

4、edividedintocontrolgroupwithsalidrosidesolutionandexperimentalgroupwithliposomes.PlasmaconcentrationsofsalidrosideinratsafterintragastricadministrationweredeterminedbyHPLC.ThepharmacokineticsparameterswerecalculatedbyDAS2.0.Result:Themainpharmacokineticparameter

5、sofliposomesandsolutionofsalidrosidewereasthefollowings:t1/2βwere(13.19±0.60)hand(5.16±0.19)h;AUC0-12were(4.75±0.69)μg/(mL·h)and(2.68±0.74)μg/(mL·h)Conclusion:salidrosideliposomescouldreleasethedrugslowly.[Keywords]salidroside;liposomes;pharmacokinetics;highperf

6、ormanceliquidchromatography作者简介：毛志峰（1978-），女，汉族，江西南昌人，主管药师，药学学士，主要从事药代动力学及临床药理学研究,电话13607098226。通讯作者：顾刚妹（1953-），女，汉，上海人，上海医科大毕业，副教授，副主任药师，主要从事主要从事药代动力学研究,Email:wm667788@163.com。红景天苷(salidroside)是中药红景天(RhodiolaroseaL.)中的重要有效成分，6具有耐缺氧、抗衰老、降血脂、降血糖、增强免疫功能等作用，目前主要用于治

7、疗糖尿病、肺心病、风湿、类风湿及冠心病、高血压等心血管疾病[1-3]。己经被广泛应用于医药、食品、化妆品等领域。但开发红景天苷的产品仍存在纯度低和体内生物利用度低等问题。将药物包载于脂质体中可使药物在体内缓慢释放，有效延长药物在体内的半衰期[4]。本实验以红景天苷溶液为对照，对红景天苷脂质在大鼠体内的药动学特征进行了研究,为红景天苷的剂型设计、剂型评价和临床应用提供了科学依据，现报道如下。1材料1.1药品与试剂红景天苷对照品(中国生物制品检定所,批号110818-20040)，内标茶碱(theocin)对照品(中国药品

8、生物制品检定所，批号060806)，红景天苷脂质体（由江西中医学院药学院提供），红景天苷溶液剂（自制提取液），甲醇(色谱纯，南京化学试剂一厂)，纯净水，其余试剂均为分析纯。1.2仪器高效液相色谱仪(LC-10AD)与紫外检测器(SPD-10Avp)：日本Shimadzu公司；高效液相色谱柱为DiamonsilC18柱(5μm，4.