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1、灯盏花素分散片的处方及工艺研究【关键词】灯盏花素分散片；分散均匀性；片剂硬度；崩解时限；野黄芩苷Abstract：ObjectiveToestablishasuitableformulationforthedispersibletabletsofbreviscapinum.MethodsThepreparativeprocessedeandrigidityastheindexes.ResultsThedemonstrationforthedispersibletabletsfromtheoptimizedfor
2、mulation,beingtotallydisintegratedinutesandsiftedthroughthesieveinsizeofthe2nd,shoontabletsandtheirqualitymeetsentforthedispersibleinPhamarcopoeiaofthePeople’sRepublicofChina.ConclusionTheformulationscreenedoutforthedispersibletabletsofbreviscapinumissuitabl
3、efortheproductiononalargescale.Keydispersibletablets；dispersibleuniformity；rigidity；disintegrationtime；scutellarin灯盏细辛俗称灯盏花,为菊科飞蓬属植物Erigeronbreviscapus(Vant.)Hard-Mazz.的干燥全草,主要分布于我国西南地区,其性寒,味微苦、甘温辛,具有驱风散寒、活血通络止痛等功效,主要用于治疗风寒湿痹痛、中风瘫痪、胸痹心痛、牙痛和感冒等[1]。灯盏细辛中的主要有效成
4、分是灯盏花素,自20世纪70年代末首次被分离得到以来,灯盏花素已被制成各种剂型应用于临床。然而,现有的灯盏花素普通片崩解溶出差,不利于其药效的发挥。分散片(dispersibletablets)是指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂,又称水分散片(L水中,振摇3min,应全部崩解并通过2号筛。 2.1.2崩解时限 照2005版《中华人民共和国药典》崩解时限检查法(附录ⅫB)。 2.1.3溶出度检查 根据本品中野黄芩苷含量计算,选择小杯法[2005版《中华人民共和国药典》(二部)附录ⅩC溶出度测定法第三法]测
5、定灯盏花素分散片的溶出度。量取经脱气处理的磷酸盐缓冲液(pH7.4)250mL,注入每个操作容器内,加温使溶媒温度保持在(37±0.5)℃。取样品6片,分别投入6个操作容器内,立即启动旋转并开始计时,在规定的时间内取样点吸取溶液2mL,同时补充等量等温溶液。立即经0.45μm微孔滤膜滤过,自取样至滤过在30s内完成。取滤液10μL进样。2.1.4色谱条件Shim-packCLC-ODSC18色谱柱；检测器为SPD-A紫外检测器；柱温为室温；检测波长为333nm；流动相为0.05mol/L磷酸二氢钠(含0.01%
6、三乙胺,用磷酸调pH为4.3)-乙腈(80∶20)；流速为1.0mL/min。 2.2处方和工艺 2.2.1制剂工艺路线的设计 根据灯盏花素的性质,同时考虑到生产工艺简单、操作易行,适合现有设备,故采用湿法制粒、干燥、整粒、压片的常规工艺制备灯盏花素分散片。 2.2.2处方的初步筛选 选择合适的辅料种类和比例是制备理想片剂的关键环节,根据湿法制粒压片的特点和灯盏花素的性质,以及分散片的一些特殊要求,对辅料进行考察筛选。由于分散片对片剂的分散均匀度有特殊要求,必须在3min内完全崩解并通过2号筛,而且对
7、溶出速度也有要求,所以必须选择一些崩解作用好、有助于药物溶出的辅料。根据上述要求先后选定淀粉、可压淀粉、糊精、MCC、CMC-Na、CMS-Na、PPVP、PVP、微粉硅胶、L-HPC等多种药用辅料的不同配比进行制粒和压片,以颗粒的流动性和可压性、片剂的崩解时间和硬度、片重差异等为指标,对结果进行比较和分析。 辅料筛选试验中,片重均控制在0.15g左右,其中灯盏花素的量为30%左右,即每片约为0.045g。 2.2.2.1填充剂和粘合剂的筛选 取灯盏花素15g,CMS-Na25g,被考察辅料各10g,分别
8、为淀粉、MCC、糊精、可压淀粉、麦芽糊精。以水为润湿剂制粒,干燥,压制成片。以所制备颗粒的情况、片剂的硬度和崩解时限等为考察指标。结果见表1。表1填充剂和粘合剂的筛选（略） 通过试验结果分析,可压淀粉不适宜本品的制粒；淀粉虽然制成的颗粒比较好,但崩解时限超过30min,明显不适合用于分散片的制备；麦芽糊精粘合力不强,细粉较多,且崩解时间较长；MCC制成的颗粒外观圆整度好,片剂硬度好外
