分散片处方研究和制备工艺

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1、分散片处方研究与制备工艺陈趋源，刘振香(浙江亚峰药厂有限公司金华321017；1．金华职业技术学院材料与化工学院金华321017)摘要：本文通过系统查阅以往国内外文献资料，结合国内分散片研究现状，对分散片处方中的崩解荆、粘合荆及其它辅料的作用与制备方法对分散片崩解性能与溶出性能的影响进行综述。关键词：分散片崩解度溶出度处方制备工艺中图分类号：R944．4文献标识码：A文章编号：1672—7738(2007)01—0039—03StudyonformulaandpreparationtechnologyofdispersibletabletsCHENQu—yuan，LIUZhenxiang(

2、ZhejiangYafengPharmaceuticalLimitedCompany，Jinhua，321017；1_JinhuaCollegeofProfessionandTechnologySchoolofMaterialandChemicalEngineering，Jinhua，321017)ABSTRACT：Throughsystematicalreviewofpreviousliteratures，combiningwithresearchstatusofdispersibletablets，thefunctionsofdisintegratingagents，adhesives

3、，otherexcipentsofdispersibletabletsandtheinfluencesofpreparationmethodsondisintegrationanddissolubilityofdispersibletabletsweresummarized．KEYWORDS：Dispersibletabletsdisintegration；dissolubility；formula；preparationtechnology片剂是目前应用最广泛的口服固体剂型之一，具有服用、贮运方便与稳定的优点，但存在崩解与难溶药物的溶出缓慢而影响药物的生物利用度与吞咽困难的问题，一种新型

4、片剂——分散片(dispersibletablets)应运而生。其既有液体制剂服用方便、吸收快、生物利用度高等优点。同时叉具有片剂的服用方便．可吞服、咀嚼、含吮，尤其适用老、幼与吞服药片或胶囊有困难的患者，而制备工艺同普通片剂，工艺简单、性质稳定、携带与贮存方便，且对生产无特殊要求_1]，因而近年来发展迅速。1分散片的质量标准通则2005年版中国药典对分散片制订了质量标准通则．即分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的非包衣片，规定分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服．也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片应进行溶出度检查。除了应符合非包衣片剂的质量标准外，还应进行“分散均匀性

5、”检查即取供试品2片，置2O士l℃的100ml水中，振摇3min，应全部崩解并通过2号筛(7lOm孔径)。2分散片的处方研究分散片要求遇水后尽快地崩解成小颗粒，并形成均匀的混悬液，所以它与普通片最大的不同体现在处方设计上。2．1崩解剂与助悬剂的选择在分散片的制备过程中，崩解剂与助悬剂的种类与性能、崩解剂的联合应用以及用量与加入方法对分散片的崩解、溶出效果至关重要．是首先要考虑的因素。一般要求选用的崩解剂溶胀度应大于5ml·g。。，在分散片中最常用的崩解剂有羧甲基淀粉钠(CMS—Na)、低取代羟丙纤维素(L--HPC)、交联羧甲纤维索钠(cCMC--Na)、微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡

6、咯烷酮(PVPP)与甲基丙烯酸与二乙烯苯共聚的树脂AmberliteIRP一88等，如LHPC有强吸湿性，遇水能明显溶胀，产生较大的扩张力，促进片剂崩解；PVPP由于其毛细管活性高、水合能力强及比表面积相对较大，可迅速将水吸人片中，使药片瞬时崩解，在一定范围内，用量越大，崩解效果越好l_2；玉米淀粉、马铃薯淀粉、MCC与天然粘土硅酸铝镁(Veegum)~0吸水溶胀使片剂崩解，溶胀后不溶解而成为均匀的水混悬液，兼具崩解剂与助悬剂双重作用，主要是用作助悬剂。2．1．1几种崩解剂与助悬剂联合应用：当崩解剂用量较大或成本较高时，可考虑几种崩解剂联合应用。如将PVPP与cCMC--Na按一定比例合用

7、替代单用PVPP，可同样达到良好的速崩效果。另外还可改用Vivastar(德国JRS公司)替换PVPP，其崩解效果优于CMS—Na、L—HPC而价格仅为PVPP的1／4[。如MCC与cCMC—Na、CMS—Na，CMS—Na与L—HPC、VeegumF，MCC与CMS—Na、VeegumF，MCC与PVPP，MCC与AmberliteIRP288等等，还有如MCC具有海绵状的多孔管状结构。受压时MCC的多孔结构由杂乱无章