灯盏花素壳聚糖

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1、灯盏花素壳聚糖张彦青，张明春，解军波，戚务勤/【摘要】目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和释药机制。方法采用复凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。采用常用模型拟合探讨其药物释放机制。结果所得微囊的制备工艺简单,大小均匀，载药量大且药物含量均匀。结论利用复凝聚法制备灯盏花素海藻酸钙微囊方法简单，药物释放机制为骨架溶蚀作用。【关键词】灯盏花素；制备工艺；壳聚糖-海藻酸钠微囊；释药机制StudiesonthePreparationTechnologyandDrugReleaseMechanis

2、mofBreviscapineChitosan-alginateMicrocapsulesAbstract：ObjectiveToinvestigatethepreparationtechnologyandthedrugreleasemechanismofBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsules.MethodsBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsulesechanismofBreviscapinefromthemicroc

3、apsules.ResultsPreparedBreviscapinechitosan-alginatemicrocapsuleshassuchadvantagesassimpletechnology,uniformityindiametersanddrugloading.ConclusionThepreparationprocedureissimple.AndthereleaseofBreviscapinecanbedescribedasmatrixerosion.Keyicrocapsules;Rel

4、easemechanism天然高分子多糖类物质壳聚糖和海藻酸钠具有良好的生物相容性和生物可降解性。壳聚糖作为一种阳离子聚电解质，由于壳聚糖分子链上有大量的伯氨基，海藻酸钠的分子链上有大量的羧基.freelin），交联反应2h后，取出微囊，抽滤，并用去离子水冲洗3遍，置于40℃烘箱干燥24h，即得。2.2含量测定方法的建立2.2.1吸收波长的选择称取灯盏花素对照品适量，用pH6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)溶解并稀释成一定浓度的溶液，在200～400nm波长进行扫描。结果药物在pH6.8的PBS中在336nm

5、处有最大吸收。将微囊所用辅料按处方比例用pH6.8PBS稀释后滤过，在200～400nm波长进行扫描，结果所用辅料在药物最大吸收波长处没有吸收，表明辅料对药物含量测定没有干扰。2.2.2标准曲线的制备精密称定105℃干燥至恒重的灯盏花素对照品约10mg,置于100ml量瓶中，用pH6.8PBS溶解并稀释至刻度。精密吸取该溶液1.0，2.0，2.5，3.0，4.0ml，分别置于25ml量瓶中，用pH6.8PBS稀释至刻度，摇匀。以pH6.8PBS为对照，在336nm处测定吸光度(A)值。以浓度(C)对A进行

6、线性回归，得标准曲线方程为：C=21.45A-0.160（r=0.9999）。2.3载药量与包封率的测定称取灯盏花素壳聚糖－海藻酸钠微囊适量置研钵中研磨，精密称取粉末适量置100ml量瓶中，用pH6.8PBS溶液溶解，超声10min，稀释至刻度，摇匀，静置，经0.45μm醋酸纤维素微孔滤膜滤过，弃去初滤液，取续滤液备用。精密吸取续滤液2ml置50ml量瓶中，用pH6.8PBS溶液稀释至刻度，摇匀，于336nm波长处测定吸收度A。根据标准曲线方程，求算微囊中药物的含量。并按下式计算包封率。包封率（%）=微囊

7、中的含药量微囊和介质中的总药量×100%2.4释放度的测定方法2.4.1释放条件转篮法。转速为100r/min，温度为(37±0.5)℃，溶出介质为900mlpH6.8PBS。2.4.2测定方法精密称取微囊适量，置于转篮中。在上述释放条件下，以pH6.8PBS为释放介质。在预定时间间隔内取样5ml(同时补充同温同体积的新鲜介质)，立即用0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液以溶出介质为空白对照，在336nm处测定A值，按标准曲线方程求算对应浓度和累积释放百分率。2.5工艺重现性考察按前述处方工艺条件制备3批灯

8、盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊，测定包封率、载药量与体外释放，结果见表1与图1。由表1与图1可知包封率、载药量与体外释放重现性良好，并且体外释放与原料药相比具有良好的缓释作用。表13批微囊的包封率与载药量（略）图1灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊优化处方释药曲线（略）2.6灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊释药机制的考察按前述处方工艺条件制备的微囊体外释药结果用常见的动力学模型零级模型、一级模型、Higuchi模型和Ritger-Peppa