灯盏花乙素的药动学研究

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1、灯盏花乙素的药动学研究灯盏花乙素的药动学研究潘丽怡,车庆明,何红(北京大:药学院,北京looo83)摘要:目的建立大鼠血浆中灯盏花乙素的HPLC—ECD测定方法,研究大鼠静注及灌胃给药灯盏花乙素的药物动力学.方法色谱柱KromasilC1R柱(4.6111111×150mm,5lxm);流动相pH2.6的50mmol-L..磷酸盐缓冲液一甲醇一四氢呋喃(6U:40:t0);流速1mi-min;分析电压100mv,结果灌胃给药后,约在1.0l1'血药浓度达第一个高峰,约在5,0h,血药浓度达第二个峰结论灯盏花乙素静注给

2、药的药一时曲线符合三室模型,经剂量校正,灌胃给药的绝对生物利用度为2,2()%,关键词:灯盏花乙素;高效液相一电化学色谱法;药动学中图分类号:文献标识码:A文章编号:1001—2494(2006)09—0689—04StudyonPharmacokineticsofScutellarininRatsPANLi-Yi,CHEQing-ruing,HEHong(&]toolofPlutrrmu:etaiealSciences,PekingUtdversity,Beingl()(J083)ABSTRACT:OBJE

3、CTIVETodevelopaHPI￡一ECt)methodfordetermining.seutellarininratplasmaan{itostudythepharmacokinetics0JscutellartninralS.M删ODSlheanalyticalco]umlqwasKromasi1C1R(4.6ln/nx250mm,5U//I),an(ithemobilephaseconsistedofmethanol,50mmo]'I..phosphatebuffer(adjustedbyphosphori

4、cacidtopH2,6),andtetrahydmturan(40:60:1o),lheflowratwasl,0n1l_-nlin_..th(l~)tcntialelectrodevoltageWasl00mV.REsIJI_Aneroraladrrfinistrationol~rutellal'intoratsatthedose,sof34mg?kg一,theplasmaconcentrationofscutellarinreache(1itsrstpeakin1.0h,withthesecondpeakina

5、b0uL5.0h.Iheconcentration—timeeurveofscutellarinandthemainpharmacokineticparameterswereobtained,C0NCLUSIONI1hepharmacokinelichavior0f1scute】Iariniv1)e]ongstothethme-comparlmentmode1.rheabsolutebioavailabilityofseutellarinfororaladministrationwas2.20%.KEYⅥr0姗:sc

6、utellarin:HPIC-EE1):pharmaeokineties灯盏花己素系菊科植物灯盏细辛(Erigeronbre—viscapusVant.)的主要成分,具有活血化瘀,散寒解表,舒筋活络,祛风除湿之功效,临床上用于治疗心脑血管疾病.在灯盏花己素的研究中,对其药理,化学和临床研究较为深入,主要有抗血栓及促进纤溶活性,抑制内凝血系统,扩张脑管,降低脑血管阻力,增加脑血流量,改善微循环,并有抗血小板聚集的作用.与大量的临床报道和药理研究相比,灯花乙素的药动学研究较少.葛庆华等lIJ对灯盏花素在犬体内的药动学和绝

7、对生物利用度进行r研究,结果发现灯盏花乙素体内fi4除迅速,不适于静脉注射给药.杨强等2在对犬体『』,J相对生物利用度的研究中发现,灯盏花乙素能够通过消化道黏膜吸收,但口服制剂以血浆或血清进行药动学研究困难.此外,笔者在对灯盏花乙素药物代谢的研究中,通过采用LC—NMR和LC—MS技术,对代谢产物的化学结构进行分离,鉴定,并推测了灌胃给药灯盏花乙素后大鼠体内的代谢过程3.本实验建立了HPLC—ECD测定浆中灯盏花乙素的方法,对sD大鼠灌胃及静注给药灯盏花乙素的药动学进行了研究,以期为临床合理J}fj药提供依据.1材料

8、1.1仪器与试剂高效液相一电化学系统,Lc一】0A泉,Couh:hemⅢ电化学检测器,5010A型分析电极,5020型保护电极(美国惠泽公司),依立特色涪工作站(大连依立特公一J).灯盏花乙素对照品(纯度大于95%,承德学院中药研究所李守拙研究员惠赠);灯盏花乙素样品(云南红河牛山生物有I5}5公一J);灯蔫花素注射液(河北神威药业).q=J醇