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1、灯盏乙素肠道菌群体外代谢研究刘志辉，杨立国，陈丽霞，邱峰（沈阳药科大学中药学院，沈阳110016）摘要：目的利用大鼠肠道菌群对灯盏乙素进行体外代谢研究。方法本研究通过肠内菌群温孵法对灯盏乙素进行体外代谢研究，应用HPLC法对温孵产物进行检测。结果大鼠肠内菌群可以使灯盏乙素中的葡萄糖醛酸水解，转化成为其昔元。结论灯盏乙素口服给药后，先被肠道菌群水解为相应的昔元，然后以昔元的形式吸收进入体内。关键词：灯盏乙素；肠道菌群；代谢；野黄苓素InvitrometabolismofScuteliarinbyintestinalbacteriaofratsLIUZh
2、ihui,YANGLiguo,CHENLixia,QIUFeng（SchoolofTraditionalChineseMateriaMedica,ShenyangPharmaceuticalUniversity,ShenYang110016）Abstract:ObjectiveToinvestigatethemetabolismofscuteliarininvitrowithintestinalbacteriaofrats.MethodsScuteliarinwasincubatedinvitrowithintestinalfloraofrats,a
3、ndthemetabolitesweredetectedbyHPLC.ResultsScutcllarcinwasidentifiedasthemetaboliteofscutcllarinafteranaerobiccultivationwithintestinalbacteriaofrats.ConclusionScutellarincouldbemetabolizedintoitsaglyconescutcllarcininratsbyintestinalbacteriaofratsandthenabsorbed.Keywords:scutel
4、larin;intestinalbacteria;metabolism;scutellarein灯盏乙素（scutellarin）,又名野黄苓昔，为灯盏花索的主要有效成分，为临床上治疗心脑血管等疾病的有效药物[1-2]0药代动力学研究表明，灯盏乙素口服吸收差，生物利用度极低[3],药效作用时间短，因此大部分研究工作多集中于改变其剂型，提高牛物利用度，延长药效作用时间。然而，木实验室前期研究发现黄酮莉类化合物口服给药后，可能先被肠道菌群水解为相应的昔元，然后以昔元的形式吸收进入体内
5、4-5]O为证实该推测的正确性，有必要对灯盏乙素进行肠道菌群体外代谢研
6、究。本实验室采用烛缸法对大鼠肠道菌群进行厌氧培养，然后将灯盏乙素与该菌群一同温孵培养，再利用HPLC检测温孵产物，以验证上述推测的正确性。1仪器与材料1.1实验仪器恒温培养箱（厦门医疗电子仪器厂）；Waters600高效液相色谱仪（美国Waters公司）；PDA996检测器（美国Waters公司）；Millenniums?色谱工作站（美国Waters公司）；NJ000旋转蒸发仪（EYELA,TOKYO）；循环水式多用真空泵（巩义市英峪予华仪器厂）；超净操作台（哈尔滨东联电子技术开发有限公司）。1.2实验材料牛肉膏（北京奥醇生物技术有限责任公司）；大豆
7、蛋白月东（北京奥醇生物技术有限责任公司）；可溶性淀粉（天津市科密欧化学试剂有限公司）；盐酸半胱氨酸（曹杨第二屮基金项教育部傅士点基金（200801630004）作者简介：刘志辉，（1984-），女，硕士，从事微生物转化研究。通信联系人：邱峰，（1967-），男，教授，从事夭然产物研究。E-mail:fengqiu2（）（）7（）l18@I63.com学化工厂中国上海）；氯化钠（天津市科密欧化学试剂有限公司）；磷酸二氢钾（沈阳化学试剂厂）；葡萄糖（天津大茂化学试剂厂）；乙酸乙酯（天津大茂化学试剂厂）；甲醇（天津大丿戈化学试剂厂）；灯盏乙素（由灯盏花素制
8、备［6］得到，纯度〉95%；灯盏花素由云南天然药物制药实业公司提供）；试验用大鼠为Wistar雄性大鼠，由沈阳药科大学动物实验中心提供；实验用代谢笼为苏州动物实验仪器厂产品。2方法2.1厌氧培养液的制备牛肉膏2.2g,胰蛋白腺10g,消化血清粉13・5g,葡萄糖3g,牛肝浸出粉1.2g,氯化钠3g,磷酸二氢钾2.5g,可溶性淀粉5g,L•半胱氨酸盐酸盐0.2g,硫代乙醇酸钠0.3gc准确称取以上各成分，加入适量蒸憎水，用玻璃棒搅拌使其充分溶解，并转移至1000mL容量瓶中，加蒸馆水至刻度，调节pH为7.1-7.4。即得到厌氧培养液。2.2混合菌群的制
9、备2.2.1培养基的制备按照“厌氧培养液的制备”方法,配制500mL的厌氧培养液，分装在250mL的锥形瓶中
