资源描述：
《硕士学位论文-芳磺酰基异硫氰酸酯的合成及对喹诺酮类药物的改性》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、妙恤亡乃衫肠自丫亡,石中文摘要利用药物设计中的拼合原则,以芳磺酞基硫代异氰酸醋分别和诺氟沙星、环丙沙星的位呱嗦基反应来增强此类氟哇诺酮类化合物的抗菌活性。研究了使用三光气替代光气制备芳基磺酞硫代异氰酸酷的合成条件,设计合成了个。一一一一硫酞基硫代氨烷基卤苯磺酞基呱嗦基毗酮酸类化合物本论文共分三章第一章文献综述主要介绍喳诺酮类药物的结构改造过程,该类药物的构效关系。鉴于众多芳酞基硫脉衍生物有抗真菌、抗病毒和抗细菌等广谱生物活性。可利用药物设计中的拼合原则,以诺氟沙星和环丙沙星为先导化合物,以芳磺酞基硫代异氰酸酷分别和诺氟沙星、环丙沙
2、星的位呱嗦基反应来增强此类氟喳诺酮类化合物的抗菌活性。第二章芳磺酞基异硫氰酸酷的清洁合成在改性工作中,清洁方便地合成结构修饰剂芳磺酞基异硫氰酸酷是寻找新的抗菌性更理想的氟喳诺酮类药物的关键。本课题研究了使用三光气替代光气制备芳基磺酞硫代异氰酸酷的合成条件,避免了使用极毒的光气,消除了反应中二氧化硫气体的放出,使得该工艺成为对环境比较友好的合成工艺。一一一第三章硫酞基硫代氨烷基卤苯磺酞基卜呱嗦基毗酮酸化合物的设计合成,一一一,一一一一一一利用药物设计中的拼合原则以烷基氟呱嗦基二氢氧代哇琳一一梭酸为先导化合物,以卤代苯磺酞基异硫氰酸酷
3、分别和一烷基一一氟一呱嗦基一,一二氢一一氧代一哇琳一一梭酸的位呱嗦基反应,设计合成了个一硫酞基硫代氨烷基卤苯磺酞基一一呱嗦基毗酮酸类化合物,都是新化合物。第四章改性诺氟沙星抑菌实验以诺氟沙星和环丙沙星沙星为先导化合物,以芳基异硫氰酸酷分别和氟派酸、环丙沙星的位呱嚓基反应,设计合成了一系列化合物并进行了初步体外活,活性测定结果表明改性诺氟沙星对大肠杆菌的抑菌活性明性测定显高于阳性对照药物诺氟沙星改性的诺氟沙星对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌最小抑菌浓度明显比未改性的诺氟沙星最小抑菌浓度要低,可以证明以芳基异硫氰酸酷对诺氟沙星的位呱嗦基进行
4、修饰能增强该药物的体外抗菌活性。,,,一一一一一一一,一一一一一一,主,一,,,一,,,,,,,了’,,,一,一一一一一一一一一一一一,目录第,⋯⋯一章喳诺酮类药物合成进展⋯⋯前言,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯、、文献综述⋯⋯哇诺酮类药物的基本结构⋯⋯哇诺酮类药物的结构改造过程、⋯⋯,⋯⋯哇诺酮类药物的构效关系⋯⋯一位,⋯⋯⋯⋯一和一位,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯一位,⋯⋯⋯⋯一位⋯⋯一位,⋯⋯,⋯⋯⋯⋯,一位⋯⋯⋯⋯⋯⋯,⋯多功能哇诺酮类药物的构效关系⋯,⋯研究意义⋯⋯⋯第二章芳磺酞基异硫氰酸酷的清洁合成⋯⋯硫代异氰酸醋的合成⋯⋯,⋯⋯路线研究芳磺酞
5、基异硫氰酸酷的合成方法,⋯⋯⋯⋯芳磺酞氯与硫氰酸钾反应⋯,、⋯⋯,⋯⋯、硫代苯磺酞亚胺钾光气法⋯⋯硫代苯磺酞亚胺钾、氯化,⋯⋯亚矾法⋯硫代苯磺酞、⋯⋯,⋯亚胺钾替代法⋯替⋯、⋯、、⋯⋯,⋯⋯代法背景⋯合成,工艺⋯⋯反应方程,⋯⋯,⋯⋯巧⋯⋯和硫代苯磺酞亚胺钾反应历程⋯⋯巧,‘⋯光气和二硫代苯磺酞亚胺反应历程⋯⋯⋯⋯实验部分,⋯⋯、、⋯⋯,⋯⋯⋯⋯制⋯,⋯⋯备烷基卤代苯磺酞硫代异氰酸酷步骤⋯装,二,,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯,⋯置图⋯,⋯⋯,⋯结果与讨论⋯⋯二硫代苯磺酞亚胺钾反应时间的讨论⋯⋯,⋯、、⋯,⋯⋯二硫代对甲苯磺酞亚胺钾反应
6、温度的讨论,⋯⋯,⋯⋯⋯对甲苯磺酞硫代异氰酸酷反应时间的讨论⋯⋯,⋯对甲苯磺酞硫代异氰酸酷反应溶剂的讨论⋯⋯化合物一的反应收率及表征第三章一一硫酞基硫代氨烷基卤苯磺酞基一一呱嗦基皿匕酮酸化合物的设计合成乙﹃,引言,⋯⋯⋯⋯,合成路线设⋯,,⋯⋯,·····计⋯一目标化合物的合成‘⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯⋯一乙基一一氟一一一呱嗦基一,一二氢一一一氧代哇琳一一梭酸的合成反应⋯⋯、⋯⋯,⋯⋯化合物‘,⋯,⋯⋯一的制备⋯⋯第四章改性诺氟沙星抑菌实验,,⋯、⋯⋯⋯⋯诺氟沙星抑菌实验测试材料气︹诺氟沙星抑菌实验测试方法⋯⋯培养基的,,⋯⋯、、⋯、⋯⋯
7、配制⋯菌种的,⋯⋯、⋯⋯,⋯⋯活化⋯⋯菌悬液的制备及活菌记数,⋯⋯⋯⋯抑菌效果实验,⋯⋯⋯抗菌活性测试数据⋯⋯参考文献⋯⋯,⋯⋯,二攻读⋯⋯,‘⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯硕士学位期间发表的论文⋯致谢,⋯⋯,⋯⋯附图,、,⋯⋯,⋯⋯,⋯⋯⋯⋯浙住工甘丈学二程硕士毕业论丈第一章哇诺酮类药物合成进展前言哇诺酮类是一类含有一喳诺酮母核的化学合成抗菌药。自年,美国一研究所的等人在合成氯喳的馏出液中分离得到了第一个哇诺酮类药物蔡睫酸以来【’,该,及至目前,在临床—上。哇诺酮类抗类药物发展迅速己被广泛应用于抗感染领域。【一菌药的发展大致可分为四个阶段第一
8、阶段一年第一代哇诺酮类药物以蔡咙酸为代表,此外,还包括恶喳酸、毗咯酸等品种。第二阶段一年第二代喳诺酮类药物以毗呱酸为代表,此外,还包括毗咯米酸、西诺沙星等品种。第三阶段一年喳诺酮类药物于此阶段在其结构改造上有了很大突破,即在其哇琳环的第位上用氟取代
