喹诺酮类药物的现状及应用论文

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1、喹诺酮类药物的现状及应用论文摘要:喹诺酮类药物是近年来发现的一类新型的合成抗菌药。本文首先阐述了近30多年来喹诺酮类药物的发展历史,继而论述了第三代、第四代喹诺酮类药物的国内外现状。并分别以氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、格帕沙星、莫西沙星等药物为代表,论述了此类药物的作用特点,详细介绍了喹诺酮类药物的抗菌活性、抗菌范围、药物代谢动力学性质、血浆半衰期。并参考国内外文献报道,介绍了该类药物在临床应用中的高效抗菌性、耐药性、不良反应及注意事项。此类药物正以其独特的高校杀菌能力和低毒

2、副作用,逐步确立了它们在抗菌领域的主导地位。随着第四代喹诺酮类药物抗菌谱不断扩大,此类药物将广泛应用于临床。关键词:喹诺酮类药物进展现状临床应用1962年,美国Sterling-g,分2次服用,对呼吸道感染的疗效为84%~98%,细菌清除率为85%~97%,左氟沙星每日200mg的效果优于氧氟沙星,环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星对呼吸道感染亦有很好的效果。余华强等用氧氟沙星治疗12类重症结核病,静滴400g/d,连续15天,后改口服60天,疗效显著。崔健新,刘玉荣等对5种喹诺酮类药物先后进行了小鼠静脉

3、注射及腹腔注射或灌胃急性试验,结果提示静脉注射毒副作用氧氟沙星>洛美沙星>环丙沙星>氟罗沙星>左氧氟沙星。腹腔注射或灌胃毒副作用氟罗沙星>洛美沙星>左氧氟沙星>环丙沙星>氧氟沙星。其结果提示给药途径不同,用药剂量应有所差别,口服给药交静脉注射给药毒性小,安全性大。第四代喹诺酮类药物,近年来已逐步应用于临床,国外资料表明格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、脊髓炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品最大的特点对耐药菌,尤其是肺炎链球菌具有活性。另有报道:对351例无病发症的淋病

4、男性患者,分别口服格帕沙星400mg和头孢克肟400mg,在299例可用微生物学评价的患者中,格帕沙星组治愈率99%。头孢克肟组治愈率为97%。其中16%感染对青霉素耐药的奈瑟淋球菌的患者,两足的细菌清除率无并发症的淋病的治疗中,效果相当。研究表明,本品是一种作用强而广的杀菌剂,临床上用于浅表性化脓性感染、呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、消化道感染。国外报道:700例社区获得性肺炎患者,口服莫西沙星,每日一次,一次400mg,连用10日,结果临床有效率为94.4%,细菌清除率为91%。疗效与阿莫西林

5、,每日三次,每次一克,或甲红霉素,每日两次,每次500mg相当。另对支气管炎急性发作患者口服莫西沙星,每日一次,每次400mg,连续5~10日,结果临床有效率为89%,细菌清除率87%。并对急性鼻窦炎患者,每日一次,每次400mg,连续7日,结果临床有效率和细菌清除率分别为92.5%和95.6%。对照组口服头孢呋辛,每日两次,每次250mg,连续10日,临床有效率和细菌清除率分别为92.8%和87.7%。喹诺酮类药物和其他抗生素联合使用通常可扩大抗菌谱,特别是对链球菌、肺炎链球菌和厌氧菌属抑制性活性

6、差的抗生素联用可加强抗菌作用。喹诺酮类药物分别于抗假单胞菌的青霉素类药物、头孢他定或亚胺培南联用起协同作用,与利福平联用可增加其抗菌后效应。与氨基糖苷类药物联用无协同作用,环丙沙星与氨基糖苷类和用会导致急性肾功能衰竭,因此在玉安基糖苷类合用时,应监测肾功能。喹诺酮类在与szlig;-内酰胺酶抑制剂、大环内酯类、克林霉素和咪唑类药物联用时无拮抗作用,只与氯霉素联用是对大肠杆菌呈拮抗作用。4、喹诺酮类药物的耐药性、不良反应及注意事项随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用,细菌耐药性呈蔓延趋势,耐药的细菌种类

7、不断增多,近年来耐药率上升较快。为防止耐药菌株的生长,减少耐药性的产生,应加强对抗生素的管理,减少抗微生物药的使用,从而减少耐药菌的选择作用。用药前应该尽可能做出病原学诊断及药敏试验,掌握合适的剂量与疗程。进行细菌耐药性的检测,明确康生素的使用和细菌耐药性的关系,减少不必要的处方,并能延长现有抗生素的有效使用时间。总之,合理应用抗生素是减少耐药性的关键。在喹诺酮类药物引起肾功能衰退的报道中,多为50岁以上的病人。高龄病人按日常剂量服用还可以引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者,宜测定CIcr,.

8、freelentoflowerrespiratorytractinfectionsingeneralpracticeIbid,1998,22:135-138.

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