喹诺酮类药物的现状及应用

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1、喹诺酮类药物的现状及应用摘要：喹诺酮类药物是近年来发现的一类新型的合成抗菌药。本文首先阐述了近30多年来喹诺酮类药物的发展历史，继而论述了第三代、第四代喹诺酮类药物的国内外现状。并分别以氟罗沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、格帕沙星、莫西沙星等药物为代表，论述了此类药物的作用特点，详细介绍了喹诺酮类药物的抗菌活性、抗菌范围、药物代谢动力学性质、血浆半衰期。并参考国内外文献报道，介绍了该类药物在临床应用中的高效抗菌性、耐药性、不良反应及注意事项。此类药物正以其独特的高校杀菌能力和低毒副作用，逐步确立了它们在抗菌领域的主导地位。随着第四代喹诺酮类药物抗菌谱不断扩大，此类药物将广泛

2、应用于临床。关键词：喹诺酮类药物进展现状临床应用1962年，美国Sterling-p;#8226;1第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，1962~1969年上市应用。主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。1#8226;2第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，1969~1979年上市应用。此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。1#8226;3第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加强，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀灭作用。第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合

3、物之一是环丙沙星。它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染治疗的价值被承认。在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与szlig;-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。1#8226;4第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市。与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。2、喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药物的作用机理是：它们是以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状

4、（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶。喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而是细菌不再分裂。喹诺酮类药物易于进入人体的组织，其良好的抗菌活性极大的提高了对革兰阳性菌的抗菌活性。而且在抗菌范围、药代动力学性质和血浆半衰期上都有明显的改变。第四代喹诺酮类药物抗菌谱更宽，口服吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可以每日一次给药，因此服用更方便，更适合老年人。3、喹诺酮类药物的临床应用在临床上，第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛，主要作用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病，革兰阴性菌所致的各种感染，以及胃、关节和软组织感染。王米娜、张汉中等对氟罗沙星和氧氟沙星治疗泌尿生

5、殖系感染76例进行比较。治疗组41例，用氟罗沙星0.2~0.4g，口服，1次/日；对照组35例，用氧氟沙星0.1~0.2g，口服，2次/日，疗程7~14日。治疗组临床有效率92.7%，细菌清除率90.4%。对照组分别为91.4%和93.2%。氟罗沙星治疗泌尿系感染不良反应轻，突出特点是半衰期长，体内血药浓度维持时间长，氟罗沙星和氧氟沙星治疗泌尿系感染同样疗效满意、安全、方便。国外文献报道，口服氧氟沙星每日400mg，分2次服用，对呼吸道感染的疗效为84%~98%，细菌清除率为85%~97%，左氟沙星每日200mg的效果优于氧氟沙星，环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星对呼吸道感染亦有很好的效果。余

6、华强等用氧氟沙星治疗12类重症结核病，静滴400g/d，连续15天，后改口服60天，疗效显著。崔健新，刘玉荣等对5种喹诺酮类药物先后进行了小鼠静脉注射及腹腔注射或灌胃急性试验，结果提示静脉注射毒副作用氧氟沙星＞洛美沙星＞环丙沙星＞氟罗沙星＞左氧氟沙星。腹腔注射或灌胃毒副作用氟罗沙星＞洛美沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星＞氧氟沙星。其结果提示给药途径不同，用药剂量应有所差别，口服给药交静脉注射给药毒性小，安全性大。第四代喹诺酮类药物，近年来已逐步应用于临床，国外资料表明格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、脊髓炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品最大的特点对耐药菌，尤其是

7、肺炎链球菌具有活性。另有报道：对351例无病发症的淋病男性患者，分别口服格帕沙星400mg和头孢克肟400mg，在299例可用微生物学评价的患者中，格帕沙星组治愈率99%。头孢克肟组治愈率为97%。其中16%感染对青霉素耐药的奈瑟淋球菌的患者，两足的细菌清除率无并发症的淋病的治疗中，效果相当。研究表明，本品是一种作用强而广的杀菌剂，临床上用于浅表性化脓性感染、呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、消化道感染。国外报道：700例