药理学课件大全_9解热镇痛药

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1、药理学（PHARMACOLOGY）第九章　解热镇痛抗炎药（AntipyreticandAnalgesicDrugs）临床案例患者，女，29岁。风湿性关节炎伴发支气管炎，脓痰难咳出。处方：阿司匹林片0.5g×301.0g/次100g／l氯化铵溶液100ml10ml/次以上处方出现什么问题？【基本作用】1.解热作用发热是机体的一种防御反应，而且发热类型也是诊断疾病的重要依据，所以一般发热不要急于应用解热药。但高热或持久发热会消耗体力，引起并发症，适当选用解热药对症治疗是必要的。但用量不宜过大，以免出汗过多引起虚脱，特别对小儿及年老体弱者应慎用。五、解热镇痛抗

2、炎药的复方制剂解热镇痛抗炎药常相互配伍或与巴比妥类、咖啡因、抗组胺药组成复方制剂，以期增强镇痛效果和减少不良反应。案例答案【分析】阿司匹林对胃粘膜有刺激和损伤作用。氯化铵为强酸弱碱性盐，属酸性药物，两药联用可增强胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、溃疡等，甚可能引起胃出血及穿孔。【建议】应用阿司匹林的患者需用祛痰药时，可用粘痰溶解剂如溴己新。另外，脓痰患者还应加服有效的抗菌药。【禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。吲哚美辛舒林酸（sulindac）又名天隆达。具有解热、镇痛和抗炎作用，其作用强度不及吲哚美辛的一半，但强于阿司

3、匹林。本药特点为作用较持久，不良反应少见。适用于各种慢性关节炎，如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎；也可用于多种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼痛。舒林酸双氯芬酸（diclofenac）为邻氨基苯乙酸类的衍生物。具有解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用强大，比阿司匹林强26-50倍。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。不良反应少，偶见白细胞减少、肝功能异常。双氯芬酸布洛芬（ibuprofen）为苯丙酸的衍生物。解热、镇痛及抗炎作用较强，疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等；也用于一

4、般性解热镇痛。其特点是胃肠反应较轻，患者易于耐受，但长期服用时仍应注意。偶见头痛、头晕和视力模糊，出现视力障碍时应立即停药。布洛芬吡罗昔康（piroxicam）又名炎痛喜康。属强效、长效抗炎镇痛药，对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。其特点是t1/2长（36-45小时），用药剂量小（每日20mg），作用维持时间长。不良反应少，患者耐受良好。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。剂量过大或长期应用可致消化道出血、溃疡等，故不宜长期服用。吡罗昔康美洛昔康（meloxicam）又名莫比可，为吡罗昔康的同类药。具有解热、镇痛和抗炎

5、作用，抗炎作用强而不良反应少。较少发生胃肠反应、胃溃疡及胃肠出血。适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎。美洛昔康1.比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的镇痛作用与临床应用有何区别？2.阿司匹林防止血栓形成为什么用小剂量而不用大剂量？思考题**1.掌握阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及防治2.掌握对乙酰氨基酚的作用特点及临床应用3.理解解热镇痛抗炎药的基本药理作用4.了解吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、萘普生、布洛芬、酮洛芬、保泰松、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用特点和临床应用【学习目标】概述解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多数还具有抗炎抗风湿作用的药物。

6、由于化学结构不含甾核，与甾体抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体抗炎药。按化学结构不同可分为四类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。本类药物在化学结构上虽然不同，但具有共同的作用机制，即抑制体内前列腺素(PG)的生物合成。发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸1899年Bayer药厂合成阿司匹林20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等前列腺素的前体是花生四烯酸，游离的花生四烯酸经细胞微粒体内前列腺素合成酶（环氧酶）的催化，在体内生成具有高度生物活性的前列腺素，具有强大的生物活性

7、，可参与机体发热、疼痛、炎症、凝血、胃酸分泌等多种生理和病理过程。解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶（环氧酶），减少前列腺素的生物合成，呈现解热、镇痛和抗炎作用。第一节解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药的作用示意图1.解热作用：解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温，对正常体温几无影响。这有别于氯丙嗪对体温的影响。发热:生理状态下，产热和散热过程保持着动态平衡。某些病理状态下，由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞产生与释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激前列腺素合成酶，增加前列腺素的合成和释放，使体温调定点提高到37℃以上，这时产热增加，散热减少

8、，引起发热。【基本作用】1.解热作用作用机制：解热镇痛抗炎药通过抑制中枢前列腺素