口服痤疮治疗药物应用现状

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1、万方数据第27卷第2期2010年4月吉林化工学院学报JOURNALOFJILlNINS，rrrI帆OFCHEMICALTECHNOLOGYV01．27No．2Apr．2010文章编号：1007-2853(2010)01-0033-05口服痤疮治疗药物的应用现状周鸿立1，张扬1，王晓丹2(I．吉林化工学院化学与制药工程学院，吉林吉林132022；2．吉化集团总医院药剂科，吉林吉林132022)摘要：综述了口服痤疮治疗药物的临床应用现状，主要包括抗菌药、抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药、抗雄性激素药、抗炎药和抗皮脂溢药、中草药等，为临床合理选用tzl服痤疮治疗药物及研发

2、提供依据．关键词：痤疮；口服痤疮药物；综述中图分类号：R961文献标识码：B痤疮(Acne)又称粉刺、酒刺、青春痘，是一种常见于青春期的皮肤疾病，大部分青少年在不同程度上患有此病，可以不经治疗而自动痊愈．但严重的痤疮患者在青春后期会留下凹陷疤痕、瘢痕疙瘩，除影响美观亦会造成继发感染⋯．目前，国内外上市了很多治疗痤疮的药物，主要包括口服和外用两种剂型．现将其口服治疗药物应用现状作一综述．1发病机理痤疮是毛囊、皮脂腺的慢性疾病．好发于面、背、胸部等含皮脂腺丰富的部位，以粉刺、丘疹、脓疱、结节、囊肿及瘢痕为主要特征，是常见的皮肤病之一．其发病机理尚不完全清楚，多认为与

3、遗传、内分泌、感染及免疫异常有关，部分患者与体内雄性激素水平增高有关[2】．其中，皮脂腺阻塞是痤疮发病的首因∞J：首先，皮脂腺对甾体激素高度敏感，极易受刺激致分泌过多，大量的皮脂腺和上皮细胞结合形成粉刺；皮脂和脱皮的细胞为痤疮丙酸杆菌提供了生长环境，细菌在分解皮脂过程中产生了过多的游离脂肪酸，该酸具有刺激性，并能引起免疫应答，产生炎症损伤，形成丘疹和脓包；丘疹和脓包反复发作便会形成囊肿、结节等，这种情况下的病人极易遗留疤痕．2口服治疗药物针对上述发病机理开发的口服痤疮治疗药物主要包括：抗菌药、抑制毛囊皮脂腺导管角化异常药、抗雄性激素药物、抗炎药物及抗皮脂溢药HJ

4、．2．1抗菌药最常用的抗菌药是四环素类、大环内酯类、克林霉素、氯霉素等，适用于中、重度痤疮．2．1．1四环素类抗生素四环素类抗生素为并四苯的衍生物，具有十二氢化并四苯的基本结构．主要通过杀灭痤疮丙酸杆菌，降低皮脂腺中脂肪酸的浓度而发挥疗效，对中、重度丘疹、脓疱型痤疮有效，对已形成的粉刺无效．第一代四环素类抗生素如四环素(Tetracycline)，因其价廉、效佳而成为一线药物，但食物影响其吸收，因此需空腹服用．在Tetracy—cline结构基础上，去掉6一位羟基，得到稳定性较好的第二代四环素类抗生素多西环素(Doxycyc—line)和米诺环素(Minocyc

5、line)．Minocycline脂溶性大，在毛囊、皮脂腺中分布多、浓度高，胃肠道吸收好，故改善临床症状较快，炎症消退持久，与其他抗生素相比发生耐药率最低，吸收不受饮食影响，是目前首选的治疗药物之一．Doxycycline和Minocycline50—100ms／次，2次／日；Tetracycline500ms／次，2次／日．不良反应主要为胃肠不适，收稿日期：2009—11-25作者简介：周鸿立(1967-)，女，吉林省吉林市人，吉林化工学院副教授，博士，主要从事天然产物的研究与开发万方数据吉林化工学院学报2010正可导致光敏反应等，Minocycline还可引

6、起前庭功能紊乱，表现为眩晕、耳鸣、共济失调等，尤以女性多见‘5刮．2．1．2大环内酯类抗生素红霉素(Erythromycin)o¨是大环内酯类抗生素的代表药物，具有十四元大环内酯的结构，其用于痤疮治疗的机制是抑制白细胞趋化和痤疮丙酸杆菌生长，预防并减少细菌引起的三酰甘油水解所致炎症反应，用于治疗痤疮效果确切．对寻常性痤疮的各型皮损均有效，对脓疱、炎性丘疹等炎性损害效果尤佳．不良反应主要是胃肠道不适，适用于不能服用四环素类抗生素的患者．罗红霉素(Roxithromycin)是9一[O一(2-甲氧乙氧基)甲基]肟Erythromycin．特点为对酸稳定，口服吸收迅速

7、，可用于治疗炎性痤疮．周晓明【so等采用口服Roxithromycin治疗寻常性痤疮患者，与口服Tetracycline对照．两组患者均口服雷尼替丁，结果Roxithromycin组疗效显著优于Tetracy—cline组(P<0．05)．阿奇霉素(Azithromycin)是Erythromycin的9-甲基衍生物，具有含氮的十五元大环内酯结构．其组织半衰期长达68h，给药方便，患者依从性好．对炎症组织有亲和力，并可渗透入细胞内，对胞内感染的痤疮丙酸杆菌有效，其副作用较轻，能较好地被患者耐受，故已被成功的用于治疗痤疮一J．2．1．3林可霉素类抗生素克林霉素(C

8、lindamycin)是