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1、多烯紫杉醇纳米乳的研制和质量评价1,21213陈洁,李博,吴定伟,金一(11浙江大学药学院药物制剂教研室,杭州310058;21浙江仙琚制药技术开发有限公司,杭州310005)摘要:目的研制多烯紫杉醇纳米乳并对其质量进行评价。方法先测定多烯紫杉醇在不同油相中的溶解度,再采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和Km值形成纳米乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上制备多烯紫杉醇纳米乳;并对纳米乳的物理性质、稳定性进行研究。结果以辛癸酸甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/聚乙二醇400/水形成了均匀稳定,粒
2、径呈正态分布的纳米乳系统;用不同的介质稀释后,多烯紫杉醇纳米乳的粒径变化差异不明显;初步稳定性实验表明,多烯紫杉醇纳米乳在强光和高温条件下放置10d,室温储存3个月,药物含量和粒径均没有显著变化,稳定性良好。结论多烯紫杉醇纳米乳制备简单,质量稳定,为开发多烯紫杉醇新型口服制剂提供了依据。关键词:多烯紫杉醇;纳米乳;伪三元相图;粒径中图分类号:R944文献标识码:A文章编号:1001-2494(2010)07-0534-05PreparationandEvaluationofDocetaxelNanoemuls
3、ion1,21213CHENJie,LIBo,WUDing2wei,JINYi(11CollegeofPharmaceuticalSciences,ZhejiangUniversity,Hangzhou310058,China;21ZhejiangXianjuPharmaceuticalTechnoledgeCo1,Ltd1,Hangzhou310005,China)ABSTRACT:OBJECTIVETostudythepreparationofdocetaxelnanoemulsionanditsqual
4、ityevaluation1METHODSDocetaxelnanoemulsionwaspreparedbyusingthetitrationmethodstoobtainthepseudo2ternarydiagram.Theeffectofvariouselementsontheformationofthenanoemulsionwasinvestigated1Physico2chemicalpropertyandstabilityofdocetaxelnanoemulsionwereevaluated
5、.ThecontentsofdocetaxelinnanoemulsionweredeterminedbyHPLCmethodandthedropletsizeofdocetaxelnanoemulsionweredeter2minedbyalaserparticleanalyzer.RESULTSDocetaxelnanoemulsionpreparedwithRH240andPEG400attheratioof215∶1,and35%ofMCT,wasuniformandstablecolloidalsy
6、stem.Thedropletsizeofdocetaxelnanoemulsionwaswithin100nmandshowedGaussiandistribution,andkeptconstantallindistilledwater,HClandPBSsolution.Thepreliminarystabilitytestshowedthatthedrugcontentanddropletsizeofdocetaxelnanoemulsionwerestableathightemperatureand
7、4500lxconditionfor10dandatambienttemperaturefor3months1CONCLUSIONThedocetaxelnanoemulsioniseasytopreparebyusingMCT/RH240/PEG2400/wateranditsqualityisstable1Anewformofdeliverysystemfordocetaxelwasdeveloped1KEYWORDS:docetaxel;nanoemulsion;pseudo2ternaryphased
8、iagram;dropletsize纳米乳由油相、乳化剂、助乳化剂和水相组成,终导致形成微管束的功能丧失,从而抑制了细胞的具有外观透明、热力学稳定、各向异性、分散相液滴有丝分裂。多烯紫杉醇难溶于水,口服给药生物利[1][6]粒径小于100nm等特征,作为一种新型的给药系用度几乎为零,为了增加多烯紫杉醇在胃肠道中统具有稳定性好、溶解性强、黏度低、制备简单、可用的吸收,提高其生物利用度,本实验对多烯紫杉
