多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价

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1、维普资讯http://www.cqvip.com2008，VoL32，No．5223药学进履·研究与交流·2008年第32卷第5期第223页多西紫杉醇白蛋白纳米粒的制备及体外评价张晓燕，平其能(中国药科大学药学院药剂学教研室，江苏南京210009)[摘要]目的：制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，考察白蛋白和多西紫杉醇的处方量及乙醇加入量等因素对其形态、粒径、Zeta电位、收率、包封率、载药量和体外释药特性的影响，并对处方工艺进行优化。方法：采用去溶剂化一化学交联法制备多西紫杉醇白蛋白纳米粒，透射电镜观察

2、纳米粒形态，马尔文激光粒度仪测定其粒径分布及Zeta电位，考马斯亮兰一酶标仪法测定纳米粒收率，HPLC法测定纳米粒包封率和载药量；以累积释药百分率为指标，通过方程拟合释药曲线，考察制剂的体外释药特性。处方优化采用星点设计一效应面优化法，应用SAS统计软件对数据进行处理。结果：优化处方制得的纳米粒为类球形，平均粒径65．3nm，Zeta电位_31．4mV，纳米粒收率95．0％，包封率74．3％，载药量4．65％，制剂24小时体外累积释药百分率为74．4％。结论：难溶性抗癌药物多西紫杉醇可以采用去溶剂

3、化—化学交联法制备成白蛋白纳米粒，其粒径小，稳定性高，可显著提高多西紫杉醇在水相中的浓度。其优化处方中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放，具有缓释效果。[关键词]多西紫杉醇；白蛋白纳米粒；去溶剂化—化学交联法；体外释放；星点设计一效应面优化法[中图分类号]R944，R943，R927．2[文献标识码]A[文章编号]1001—5094(2008)05—0223—06Preparationand／nVitroEvaluationofBovineSerumAlbuminNanoparticle

4、sContainingDocetaxelZHANGXiao—yan，PINGQi-neng(DepartmentofPharm~ceutics，SchoolofPharmacy,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanfing210009，China)【Abstract]Objective：Toprepareandevaluateinvitrobovineserumalbuminnanopartielescontainingdoeetaxel(DT-BSA-NPs)and

5、tooptimizethefonnulationthereof．Methods：DT．BSA．NPswerepreparedbydesolvation-chemicalerosslinkingmethod．ThemorphologyoftheNPswasobservedbyTEM．Thedis．tributionofparticlesizeandZetapotentialoftheNPsweredeterminedbyMalvemparticlesizeanalyzer．Theyieldofthe

6、NPswasquantifiedbyBradfordproteinassaymethod。rheencapsulationeficiencyanddrug-loadingcontentoftheNPswereexaminedbyHPLCmethod。Thepropertyoftheirreleaseinvitrowasinvestigated，basedonthemeasureofaccumulatedreleaseratioandthefittingofreleasecurve．I11eirfo

7、rmulationwasoptimizedbyCentralcompositedesign-ResponsesurfacemethodologyandthedatawereprocessedusingSASstatisticalsoftware．Results：TheoptimizedresultshowedthatDT．BSA．NPsweresphericalwithanaveragediameterof65．3nm，Zetapotentialof一31．4mV，yieldof95．0％，dru

8、g-load-[接受日期]2008-03-21‘通讯作者：平其能，教授，博士生导师；研究方向：药物新剂型与新技术；Tel：025-83271098；E-mail：pingqn@epu。edu。en维普资讯http://www.cqvip.com·研究与交流·药学进展2242008，Vo／．32，No．52008年第32卷第5期第224页ProgressinPharmaceuticalSciencesingcontentof4．65％，encapsulationeficiencyof