注射用葛根素纳米乳的制备及质量评价论文

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1、注射用葛根素纳米乳的制备及质量评价论文【摘要】目的研制注射用葛根素纳米乳。方法采用单因素筛选，通过相图优化制备工艺，并对葛根素纳米乳的理化性质、形态和粒径分布、含量等质量指标进行考察。结果最适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂分别为大豆油、磷脂和山梨醇，三者之间的最适比例为1.6∶20∶20。以优化处方和工艺制备的注射用葛根素纳米乳的含量为2.5％，外观呈浅黄色，透明，乳滴呈球形，平均粒径为32.4nm.freel-1，粘度为17.8mPa·s，折光率为1.3815，稳定性较好。结论成功地研制了具有较好质量指标的葛根素纳米乳，为注射用葛根素纳米乳进一步研究奠定了良好的基础。【关键词】葛根素

2、纳米乳伪三元相图质量评价Abstract：ObjectiveTostudynanoemulsionofpuerarinforinjection.MethodsSinglefactorscreeningandphasediagramizepreparationprocess,andphysicochemicalproperties,shape,size,sizedistributionandcontentofpuerarinnanoemulsionsumoil,surfactantandcosurfactantumproprotionof1.6∶20∶20.Thepuerarinemulsi

3、onforinjectionhad2.5%puerarin,andappearedyelloulsionssho,conductivity69μs·cm-1,viscosity17.8mPa·s,refractiveindex1.3815andgoodstagility.ConclusionPuerarinnanoemulsionsulsion;Pseudo-ternaryphasediagram;Qualityevaluation葛根素是于20世纪90年代中期上市的国家中药一类新药，对心脑血管疾病具有确切的疗效，但其水溶性差、口服难吸收、血浆半衰期短、生物利用度低，加之近年来对葛根素注射

4、液临床应用的不良反应亦有较多报道［1］，这些不足限制了葛根素的临床应用［2，3］。纳米乳是近年来发展起来的一种新型给药系统，能够增加难溶性药物的溶解度、促进药物经胃肠道吸收或透皮吸收、延长药物释放时间、减轻注射疼痛和其他不良反应，是一种极具发展潜力的新型给药系统。鉴于此，本文以纳米乳为给药载体，以葛根素为模型药物，研制注射用葛根素纳米乳，以提高葛根素的临床疗效，降低毒副作用。1药品与仪器注射用葛根素，四川巨邦植物药有限公司产品；注射用豆磷脂上海太伟产品；花生油、大豆油，市售，经精制；其它试剂均为国产分析纯。UV-2450紫外-可见分光光度计，岛津（日本）产品；DV-1数字式粘度计，上海伦捷

5、机电仪表有限公司产品；DDS-11A型数字式电导率仪，上海伟业仪器厂产品；纳米型激光粒度仪A22NanoTecFritsch（德国）；2.O等研究表明，形成ME的最佳HLB值在11～15之间，浓度适中，形成的粒径较小。本文选用了药剂学上常用的3种非离子表面活性剂泊洛沙姆188、乳化剂OP和磷脂。测定方法为：分别将过量的葛根素原料药置于泊洛沙姆188、乳化剂OP、磷脂的胶束水溶液中，涡旋混匀，37℃振荡24h，以达平衡。以4000r·min-1离心20min，取上清液适量，测得葛根素的溶解度依次为（110.00±0.12），（180.00±0.21），（213.00±0.17）mg·g-1。

6、由实验结果可知，葛根素在磷脂中的溶解度最大，故选取磷脂作为研制葛根素纳米乳的表面活性剂。2.3油相和助表面活性剂的筛选将磷脂分别与助表面活性剂无水乙醇、1,2-丙二醇、PEG400﹑山梨醇按重量比Km=1∶1配成相同浓度的胶束溶液10ml，磷脂与助表面活性剂浓度各为0.25g·ml-1，均分3份，每份胶束溶液分别滴入油相花生油、大豆油、液状石蜡中形成体系，涡旋，以澄清度为指标，观察各体系的变化。结果表明，只有以大豆油为油相的体系能形成透明纳米乳。室温放置后，无水乙醇-水体系变浊，其余种体系仍澄清透明。分别以1,.freel=1∶1，绘制伪三元相图，进一步比较各体系形成纳米乳区域面积。实验结

7、果表明，含山梨醇体系的纳米乳区域面积最大。纳米乳区域的大小和纳米乳的稳定性有很大的关系，纳米乳区域面积大说明该体系形成的纳米乳最稳定，山梨醇的助乳化能力最强，故选取山梨醇为助表面活性剂，大豆油为油相。经过以上一系列试验的筛选，空白纳米乳的处方可以确定为：表面活性剂——磷脂，助表面活性剂——山梨醇，油相——大豆油。2.4空白纳米乳伪三元相图的绘制以大豆油为油相，磷脂为表面活性剂，山梨醇为助表面活性剂，参照文献［4］绘制伪三