肾上腺素受体激动药

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1、第十章肾上腺素受体激动药一、α1,α2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA，norepinephrine，NE)1、血管激动血管的α1受体，全部血管收缩(除心冠状动脉)。主要是小动脉和小静脉。冠脉扩张：①NA兴奋心脏，代谢产物腺苷增加；②血压升高，冠脉灌注压升高。【药理作用】同样程度地激动α1和α2受体；对β1受体作用较弱。2.心脏激动心脏1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快。大剂量可引起心率失常。3.血压静滴10gμg/min，收缩压和舒张压升高，脉压差变大。4、其它：大剂量引起血糖升高【临床应用】1、急性低血压：嗜铬细胞瘤切除术，败血症，药物中毒等。2

2、、心脏骤停：采用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注NA作为辅助药物，以恢复和维持血压。3、上消化道出血：口服稀释液达到止血效果。【不良反应】1、局部组织坏死:静脉滴注时间过长、浓度过高、外漏，可引起局部坏死。2、急性肾功能衰竭：收缩肾血管，肾血流量减少。3、高血压间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)【作用机制】直接作用于受体、1受体（较弱）。可被神经末梢摄取，置换囊泡中的NA，促进NA释放。【作用特点】收缩血管及升高血压作用比NA弱、持久。1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。收缩血管作用较弱，不引起局部组织缺血坏死。对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾

3、功能衰竭。快速耐受性，囊泡内NA的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。去氧肾上腺素(Phenylephrine，新福林)甲氧明(methoxamine)不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。收缩肾血管及减少肾血流量的作用比NA更明显。二、α1受体激动药三、α2受体激动药羟甲唑啉（oxymetazoline）作用及应用特点：激动突触后膜α2受体，对鼻黏膜血管具有收缩作用。滴鼻治疗：因感冒、鼻炎、花粉症及其化呼吸道过敏引起的充黏膜充血，鼻塞等四、α1,α2,β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，epinaphrine）【药理作用】

4、1、心脏强效心脏兴奋药。心率↑↑、传导↑↑、收缩力↑↑、心输出量↑↑、冠脉血流↑、心肌耗氧量↑2.血管激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。激动2受体，骨骼肌和肝血管扩张。冠状血管扩张激动2受体腺苷作用冠脉灌注压提高3.血压小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大。（骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。）大剂量AD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小。（皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。）4.平滑肌激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管的作用强大，松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌5、中枢神经兴奋：大剂量时出现，可引起激动、肌强直、呕吐，

5、甚至惊厥。5、代谢升高血糖：激动、受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯酶活性增加，脂肪分解加速(兴奋β3受体)。【临床应用】1.心脏聚停：心室内注射2.过敏性休克：AD首选3、支气管哮喘：皮下或肌内注射控制急性发作4、局部止血用于鼻粘膜和齿龈出血。5、与局麻药配伍麻黄碱（ephedrine）【药理作用】直接激动,受体，促交感神经末梢释放NE。1、心血管心收缩力加强、心输出量增加，血压升高缓慢而持久。2、支气管平滑肌舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱，但作用持续时间更久。3、中枢神经系统兴奋中枢【临床应用】1、支气管哮喘2

6、、鼻粘膜充血之鼻塞0.5%-1%的滴鼻剂。3、防治某些低血压状态:如麻醉引起的低血压。【不良反应】不安、失眠：晚间服用更明显，可加服镇静催眠药。高血压、心律失常快速耐受：递质逐渐耗损、药物与受体的亲和力降低、受体脱敏。多巴胺(dopamine)【药理作用】激动β1、D1、α受体1、心脏大剂量使心收缩性↑、心输出量↑直接兴奋心脏β1受体和间接促进NA释放。心率略增加或不变，较少引起心律失常。2、血管和血压：大剂量：作用于血管床的α1受体，血管阻力微升治疗量：心输出量增加，收缩压增加、舒张压不变或微降，脉压增加。3、肾脏和肠系膜血管：小剂量：作用于D1多巴胺受体，使肾和肠系膜动脉阻力降低

7、，增加肾血流、增加肾小球滤过率，并能产生排钠利尿作用。【临床应用】1、抗休克对伴有心收缩力减弱、尿量减少、血容量已补足的休克患者疗效较好。2、急性肾功能衰竭与利尿剂合用。3、急性心功能不全β受体激动药一、β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）【药理作用】1.心脏：激动1受体，其作用比NA、AD强。2.血管：激动骨骼肌血管2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。3.血压：兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血