肾上腺素 受体激动药

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1、第八章肾上腺素受体激动药α1受体皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌扩瞳α2受体NA能神经突触前膜负反馈调节抑制NA分泌β1受体心脏心率，传导，收缩力β2受体支气管平滑肌舒张冠脉、骨骼肌血管舒张肝脏肝糖元分解NA能神经突触前膜正反馈调节促进NA分泌β3受体脂肪组织脂肪分解肾上腺素受体激动药分类麻黄碱间羟胺一.根据药物化学结构分类1.儿茶酚胺类(CAs)2.非儿茶酚胺类邻苯二酚二.根据药物对肾上腺素受体选择性1.激动α和β受体的拟肾上腺素药肾上腺素麻黄碱多巴胺2.主要激动α受体的拟肾上腺素药去甲肾上腺素间羟胺新福林等3.主

2、要激动β受体的拟肾上腺素药异丙基肾上腺素多巴酚丁胺第一节α、β受体激动药一、肾上腺素AD【体内过程】P.O.–胃粘膜血管收缩，被碱性肠液破坏，无作用i.h.–局部血管收缩，吸收缓慢，作用维持1hi.m.–吸收快，维持20-30min不易进入中枢神经系统【药理作用】1.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用2.血管因不同部位血管受体分布和密度不同而异激动α受体,皮肤粘膜和部分内脏血管收缩激动β2受体,冠状血管和骨骼肌血管扩张3.血压一般剂量收缩压升高，舒张压不变或略降较大剂量收缩压和舒张压均升高舒张压的高低主要反映外周阻力的大小肾上腺

3、素升压作用的翻转4.支气管扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管5.代谢提高机体代谢，促进糖原和脂肪分解血糖和游离脂肪酸升高【临床应用】1.抢救心脏骤停心室内注射（溺水，手术意外等）静脉给药，结合人工呼吸和心脏按压肾上腺素、利多卡因、阿托品—新三联2.过敏性休克首选药青霉素过敏等皮下、肌内注射，必要时用生理盐水稀释后缓慢静脉注射3.支气管哮喘控制急性发作，禁用于心源性哮喘皮下或肌肉注射，数分钟起效，维持时间短4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间每100ml局麻药中加入0.2~0.4ml的1g/L肾上腺素5.局部止血鼻粘膜和齿龈等处用

4、1:2000~1:1000溶液的棉球或纱布填塞局部止血因各种病因引起的急性循环功能障碍，使组织血液灌流量严重不足，导致细胞损伤、重要器官功能代谢紊乱和结构损害的全身性病理过程。休克1.失血性休克2.创伤性休克3.感染性休克4.心源性休克5.过敏性休克血压下降、面色苍白皮肤湿冷、脉搏细速神志淡漠、昏迷【不良反应】心悸、激动不安剂量过大引起头痛、血压急增，有诱发脑出血危险，引起心律失常甚至心室纤颤(注意其不稳定）【禁忌症】器质性心脏病高血压脑动脉硬化甲状腺功能亢进糖尿病？【药理作用】1.心脏激动心脏β1受体，作用较温和2.血管小剂量

5、激动β1受体，收缩压升高激动α1受体，皮肤粘膜血管收缩D1受体，扩张肾、肠和冠脉血管大剂量α受体占优，血管收缩，血压升高3.肾脏治疗量激动D1受体，肾血管扩张，利尿大剂量肾血管收缩，加重和诱发肾衰【临床应用】1.休克心源性休克首选药2.急性肾功能衰竭（合用利尿药）二、多巴胺DA【作用特点】1.除激动受体，还可促进递质释放2.较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长3.兴奋中枢作用强4.快速耐受性【临床应用】1.防治支气管哮喘发作和轻症的治疗2.各种原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞3.防治麻醉引起的低血压4.变态反应性疾病荨麻疹等三、麻黄碱

6、【体内过程】1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死3.静脉注射迅速被消除，作用短暂4.一般采用静脉滴注给药第二节α受体激动药一、去甲肾上腺素NA,NE【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用弱,对β2受体作用更弱1.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用。2.血管激动血管的α1受体，收缩血管，皮肤黏膜→肾脑肝肠→骨骼肌血管因心脏兴奋，冠状血管舒张。3.血压小剂量心脏兴奋，收缩压升高明显；较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，舒张压也明显升高，脉压变小。【临床应用】1.休克，主要用于

7、神经性休克早期血压骤降不可长时间或大剂量使用与α受体阻断药合用以拮抗其缩血管作用，保留正性肌力作用2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒3.上消化道出血【不良反应】1.局部组织缺血坏死：静脉滴注浓度过高、时间过长或药液外漏使局部血管强烈收缩造成注射部位出现皮肤苍白和疼痛，应立即更换注射部位并热敷，或用血管扩张药2.用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭肾血管剧烈收缩所致，用药期间要记录尿量，25ml/h以上方可3.大剂量可引起心律失常【作用特点】1.兴奋α受体并促去甲肾上腺素释放2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久3.对心率影响

8、小，较少引起心律失常4.对肾血管收缩作用较弱,亦可显著减少肾血流量二、间羟胺（阿拉明）一、β1、β2受体激动药【体内过程】口服不产生吸收作用舌下含化或气雾吸入均能迅速吸收极少被MAO氧化破坏，作用维持时间较AD长第三节β受体激动药异丙肾上腺素（ISO,喘息定，治